PT2399 别名：PT-2399

目录号 M10501

PT2399 是一种有效的，具有口服活性的 HIF-2 的拮抗剂，结合 HIF-2α PAS B 结构域的IC50值为 6 nM，可选择性地破坏 HIF-2α 与 HIF-1β 的异二聚作用。

CAS No.：1672662-14-4

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 2520	现货
10mg	¥ 3960	现货
25mg	¥ 7020	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：>99.0%
COA

化学性质/溶解性/储存

分子量	419.32
分子式	C17H10F5NO4S
CAS号	1672662-14-4
溶解性	DMSO 90 mg/mL
储存条件	-20°C, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

PT2399 is a potent and orally available antagonist of HIF-2 with an IC50 of 6 nM, PT2399 selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 dissociates HIF-2 (an obligatory heterodimer [HIF-2α/HIF-1β])14 in human Clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC) suppressing tumorigenesis in 56% (10/18) lines. PT2399 (20 μM) causes off-target toxicity because it inhibits the proliferation of HIF-2α −/− 786-O cells and other cancer cell lines with undetectable HIF-2α. PT2399 (0.2-2 μM; 0-21 days) inhibits 786-O cells soft agar growth.

PT2399 reduces tumor cell density and increases fibrosis in RCC bearing mice. PT2399 (100 mg/kg; oral gavage; every 12 hours) is more active than SU 11248, and inhibits tumor growth in several SU 11248-resistant tumors in RCC bearing mice.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3848 mL	11.9241 mL	23.8481 mL
5 mM	0.477 mL	2.3848 mL	4.7696 mL
10 mM	0.2385 mL	1.1924 mL	2.3848 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	786-O cells
方法	PT2399 inhibited 786-O cell soft agar growth at 0.2-2 μM.
浓度	0 μM, 0.2 μM, 2 μM
处理时间	0-21 days

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。