M1992
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2-Methoxyestradiol |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚,且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。 |
M9066
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PT2385 |
PT2385是一种具有口服活性的,选择性 HIF-2α 拮抗剂,其Ki 值小于50 nM。 |
M2558
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DMOG |
DMOG(Dimethyloxalyl glycine)是一种竞争性的,细胞可渗透的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH)抑制剂,以及缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)的激活剂,具有神经保护活性。此外,DMOG还是α-酮戊二酸类似物,同时也是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。 |
M5834
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Oltipraz |
Oltipraz(RP 35972,NSC 347901,奥替普拉)是一种合成的二硫代硫醇,可以抑制HIF-1α活性和HIF-1α依赖性的肿瘤生长,同时也是II期解毒酶(如谷胱甘肽S转移酶(GST)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1))的有效激动剂,能减少致癌物质诱导的DNA损伤,具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可以用于肺癌,肝纤维化等的相关研究。除此之外,Oltipraz也是nrf2的激动剂。 |
M4869
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BAY 87-2243 |
BAY 87-2243是一种有效的选择性缺氧诱导因子-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243具有潜在的预防小胶质细胞铁死亡的活性。 |
M14185
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Oligomycin |
Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。 |
M1726
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FG-4592 (Roxadustat) |
FG-4592(Roxadustat)是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂,能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。 |
M10169
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Vadadustat |
Vadadustat(AKB-6548,B-506,PG-1016548)是一种新型的,口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂。可用于慢性肾脏病(CKD)相关贫血的研究。 |
M9842
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ML228 |
ML228是一种有效的HIF通路激活剂,对HRE基因测定和HIF-1α核转运测定的EC50值分别为1.23和1.4 μM。 |
M9675
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Desidustat |
Desidustat是一种HIF羟化酶(HIF hydroxylase)的抑制剂。 |
M9279
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LW6 |
LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂,IC50值为4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达,而不影响 HIF-1β 表达。 |
M9198
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JTZ-951 |
Enarodustat (JTZ-951)是一种有效的,可口服的factor prolyl hydroxylase 抑制剂,其EC50值为0.22 μM。 |
M8979
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TM6008 |
TM6008是一种新型的PHD抑制剂,在体外可以抑制PHD并稳定HIF活性。 |
M8963
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JNJ-42041935 |
JNJ-42041935是一种高效的,竞争性的,选择性脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,对于PHD1, PHD2 and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。 |
M8924
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Daprodustat |
Daprodustat (GSK1278863)是一种新型的,首创的(first-in-class),具有口服活性的HIF-PHI(缺氧诱导因子-脯氨酰羟化酶)抑制剂,可以显著增加促红细胞生成素水平,能用于慢性肾病贫血的相关研究。 |
M8424
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KC7F2 |
KC7F2 是一种具有细胞通透性的,有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM。 |
M7929
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PX 12 |
PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1(Trx-1)抑制剂。可以降低HIF-1α活性。 |
M5795
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Molidustat (BAY 85-3934) |
Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂,其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。 |
M5276
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MK-8617 |
MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂,抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。 |
M5146
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PX-478 2HCl |
PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 可透过血脑屏障。 |
M4102
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Notoginsenoside-Ft1 |
三七皂苷Ft1(Notoginsenoside Ft1)是植物分离三七皂苷,刺激血管生成。 |
M3991
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Lificiguat |
Lificiguat (YC-1) 是一种HIF-1α特异性抑制剂,也是一种sGC激动剂,在CO存在情况下,Kd值为0.6-1.1 uM。 |
M3977
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Chlorogenic acid |
Chlorogenic Acid是咖啡中的主要酚类化合物,具有抗氧化活性,抗菌,抗病毒,抗微生物等作用。 |
M3941
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Paeoniflorin |
Paeoniflorin 是从芍药根中提取的一种成分,可降低 COX-2 表达,通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α。是一种具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性的蒎烷单萜糖苷。 |
M3231
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Hydralazine hydrochloride |
Hydralazine HCl是Hydralazine (Apresoline)的盐酸盐形式,是直接有效的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。 |
M2573
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IOX2 |
IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)(HIF-1α脯氨酰羟化酶-2)抑制剂,IC50为21 nM,比作用于JMJD2A, JMJD2C, JMJD2E, JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。 |
M1726
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FG-4592 (Roxadustat) |
FG-4592(Roxadustat)是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)抑制剂,能稳定HIF-2,同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。 |