HIF 抑制剂/激活剂/调节剂 Hypoxia-inducible factors

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M1992	2-Methoxyestradiol	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。
M9066	PT2385	PT2385是一种具有口服活性的，选择性 HIF-2α 拮抗剂，其Ki 值小于50 nM。
M2558	DMOG	DMOG（Dimethyloxalylglycine，二甲基草酰甘氨酸）是一种α-酮戊二酸类似物，同时也是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂。此外，DMOG还是竞争性的，细胞可渗透的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH)抑制剂，以及缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）的激活剂，具有神经保护活性。
M5834	Oltipraz	Oltipraz（RP 35972，NSC 347901，奥替普拉）是一种合成的二硫代硫醇，可以抑制HIF-1α活性和HIF-1α依赖性的肿瘤生长，同时也是II期解毒酶（如谷胱甘肽S转移酶(GST)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)）的有效激动剂，能减少致癌物质诱导的DNA损伤，具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可以用于肺癌，肝纤维化等的相关研究。除此之外，Oltipraz也是nrf2的激动剂。
M4869	BAY 87-2243	BAY 87-2243是一种有效的选择性缺氧诱导因子-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243具有潜在的预防小胶质细胞铁死亡的活性。
M14185	Oligomycin	Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H⁺-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。
M9675	Desidustat	Desidustat是一种HIF羟化酶（HIF hydroxylase）的抑制剂。
M9279	LW6	LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂，IC50值为4.4 μM。
M9198	JTZ-951	Enarodustat (JTZ-951)是一种有效的，可口服的factor prolyl hydroxylase 抑制剂，其EC50值为0.22 μM。
M8979	TM6008	TM6008是一种新型的PHD抑制剂，在体外可以抑制PHD并稳定HIF活性。
M8963	JNJ-42041935	JNJ-42041935是一种高效的，竞争性的，选择性脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，对于PHD1, PHD2 and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。
M8924	Daprodustat	Daprodustat (GSK1278863)是一种新型的，首创的(first-in-class)，具有口服活性的HIF-PHI（缺氧诱导因子-脯氨酰羟化酶）抑制剂，可以显著增加促红细胞生成素水平，能用于慢性肾病贫血的相关研究。
M8424	KC7F2	KC7F2 是一种具有细胞通透性的，有效的缺氧诱导因子 HIF-1 通道抑制剂，在 LN229-HRE-AP 细胞中 IC50 值为 20 μM。
M7929	PX 12	PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1（Trx-1）抑制剂。可以降低HIF-1α活性。
M5795	Molidustat (BAY 85-3934)	Molidustat (BAY 85-3934)是一类高效的缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶(HIF-PH)抑制剂，其对PHD1, PHD2, 和PHD3的IC50 分别为480 nM, 280 nM, 和450 nM。
M5276	MK-8617	MK-8617是一种具有口服活性的Hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 1−3 (HIF PHD1−3)泛抑制剂，抑制PHD1, 2, 3 的IC50s分别为1.0, 1.0 和 14 nM。
M5146	PX-478 2HCl	PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 可透过血脑屏障。
M4102	Notoginsenoside-Ft1	三七皂苷Ft1(Notoginsenoside Ft1)是植物分离三七皂苷，刺激血管生成。
M3991	Lificiguat	Lificiguat (YC-1) 是一种HIF-1α特异性抑制剂，也是一种sGC激动剂，在CO存在情况下，Kd值为0.6-1.1 uM。
M3977	Chlorogenic acid	Chlorogenic Acid是咖啡中的主要酚类化合物，具有抗氧化活性，抗菌，抗病毒，抗微生物等作用。
M3941	Paeoniflorin	Paeoniflorin 是从芍药根中提取的一种成分，可降低 COX-2 表达,通过mTOR依赖的通路抑制 HIF-1α。是一种具有抗癌作用、抗氧化应激、抗血小板聚集、血管扩张、降低血液粘度和抗炎活性等多种生物活性的蒎烷单萜糖苷。
M3231	Hydralazine hydrochloride	Hydralazine HCl是Hydralazine (Apresoline)的盐酸盐形式，是直接有效的平滑肌松弛剂，IC50为1.9 mM。
M2573	IOX2	IOX2是一种有效的HIF-1α prolyl hydroxylase-2 (PHD2)（HIF-1α脯氨酰羟化酶-2）抑制剂，IC50为21 nM，比作用于JMJD2A， JMJD2C， JMJD2E， JMJD3和2OG氧合酶FIH选择性高100倍以上。
M1726	FG-4592 (Roxadustat)	FG-4592（Roxadustat）是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。
M43516	HIV-IN-7	Axl-IN-16 是一种 Axl 抑制剂。
M42441	HIF-2α-IN-9	HIF-2α-IN-9 是 HIF-2α 的抑制剂。

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