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JNJ-42041935

目录号 M8963 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


JNJ-42041935是一种高效的,竞争性的,选择性脯氨酰羟化酶PHD抑制剂,对于PHD1, PHD2 and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04,7.29 ±0.05和7.65±0.09。

JNJ-42041935结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 1215 中国库存现货
10mg ¥ 1890 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

JNJ-42041935是一种有效的,2-氧戊二酸竞争性,可逆性和选择性PHD酶抑制剂。JNJ-42041935是PHD2181-417最有效的抑制剂,其pIC50的值为7.0±0.03。JNJ-42041935(100 μmol/kg,每天一次,持续14天)能有效逆转炎症诱导的贫血。

实验参考
体外实验*
细胞系 Hep3B cells
方法 The potency of compounds for stabilization of intracellular HIF-1α and release of erythropoietin into the media was assessed in the human hepatoma cell line Hep3B. Cells were cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium/high glucose (Invitrogen) supplemented with 10% fetal calf serum and 2 mM l-glutamine, 1% nonessential amino acids, 1 mM sodium pyruvate, 50 IU/ml penicillin, and 50 μg/ml streptomycin. A range of concentrations was incubated in 96-well plates with 30,000 cells/well for 24 h. Incubation media were collected, and cells were subsequently lysed for assessment of cellular HIF-1α content and erythropoietin concentration.
浓度 1 to 10 μM
处理时间 24 h

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Balb/C mice
配制
剂量 30, 100, and 300 μmol/kg
给药处理 p.o.

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 346.65
分子式 C12H6ClF3N4O3
CAS号 1193383-09-3
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8848 mL 14.4238 mL 28.8475 mL
5 mM 0.577 mL 2.8848 mL 5.7695 mL
10 mM 0.2885 mL 1.4424 mL 2.8848 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Corcoran A, et al. Hippocampus. A role for prolyl hydroxylase domain proteins in hippocampal synaptic plasticity.

[2] Barrett TD, et al. Mol Pharmacol. Pharmacological characterization of 1-(5-chloro-6-(trifluoromethoxy)-1H-benzoimidazol-2-yl)-1H-pyrazole-4-carboxylic acid (JNJ-42041935), a potent and selective hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase inhibitor.

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