JNJ-42041935 别名：JNJ42041935; HIF-PHD Inhibitor II
目录号 M8963
JNJ-42041935是一种高效的，竞争性的，选择性脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，对于PHD1, PHD2 and PHD3的pKi值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。
CAS No.：1193383-09-3
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 346.65 |
| 分子式 | C12H6ClF3N4O3 |
| CAS号 | 1193383-09-3 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
JNJ-42041935是一种有效的，2-氧戊二酸竞争性，可逆性和选择性PHD酶抑制剂。JNJ-42041935是PHD2181-417最有效的抑制剂,其pIC50的值为7.0±0.03。JNJ-42041935（100 μmol/kg，每天一次，持续14天）能有效逆转炎症诱导的贫血。
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8848 mL | 14.4238 mL | 28.8475 mL |
| 5 mM | 0.577 mL | 2.8848 mL | 5.7695 mL |
| 10 mM | 0.2885 mL | 1.4424 mL | 2.8848 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | Hep3B cells |
| 方法 | The potency of compounds for stabilization of intracellular HIF-1α and release of erythropoietin into the media was assessed in the human hepatoma cell line Hep3B. Cells were cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium/high glucose (Invitrogen) supplemented with 10% fetal calf serum and 2 mM l-glutamine, 1% nonessential amino acids, 1 mM sodium pyruvate, 50 IU/ml penicillin, and 50 μg/ml streptomycin. A range of concentrations was incubated in 96-well plates with 30,000 cells/well for 24 h. Incubation media were collected, and cells were subsequently lysed for assessment of cellular HIF-1α content and erythropoietin concentration. |
| 浓度 | 1 to 10 μM |
| 处理时间 | 24 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Balb/C mice |
| 配制 | |
| 剂量 | 30, 100, and 300 μmol/kg |
| 给药处理 | p.o. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
关键词：JNJ-42041935, JNJ42041935; HIF-PHD Inhibitor II, JNJ-42041935供应商, HIF抑制剂, 购买JNJ-42041935, JNJ-42041935溶解度, JNJ-42041935结构式
