M1992
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2-Methoxyestradiol |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。 |
| M9066
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PT2385 |
PT2385是一种具有口服活性的，选择性 HIF-2α 拮抗剂，其Ki 值小于50 nM。 |
| M2558
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DMOG |
DMOG（Dimethyloxalyl glycine）是一种竞争性的，细胞可渗透的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH)抑制剂，以及缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）的激活剂，具有神经保护活性。此外，DMOG还是α-酮戊二酸类似物，同时也是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂。DMOG 是一种促血管生成剂，在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。 |
| M5834
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Oltipraz |
Oltipraz（RP 35972，NSC 347901，奥替普拉）是一种合成的二硫代硫醇，可以抑制HIF-1α活性和HIF-1α依赖性的肿瘤生长，同时也是II期解毒酶（如谷胱甘肽S转移酶(GST)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)）的有效激动剂，能减少致癌物质诱导的DNA损伤，具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可以用于肺癌，肝纤维化等的相关研究。除此之外，Oltipraz也是nrf2的激动剂。 |
| M4869
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BAY 87-2243 |
BAY 87-2243是一种有效的选择性缺氧诱导因子-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243具有潜在的预防小胶质细胞铁死亡的活性。 |
| M14185
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Oligomycin |
Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。 |
| M1726
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FG-4592 (Roxadustat) |
FG-4592（Roxadustat）是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。 |
| M30728
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TM6089 |
TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂，可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用，诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。TM6089 局部施用可增强血管生成，并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。 |
| M30650
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M1002 |
M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。 |
| M30225
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(Rac)-Arnebin 1 |
(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。 |
| M29928
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1,4-DPCA |
1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂，IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH，IC50 为 60 μM。 |
| M28459
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TAT-cyclo-CLLFVY |
TAT-cyclo-CLLFVY 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC50 为 1.3 μM。 |
| M28335
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CL67 |
CL67 是一种有效的缺氧诱导因子 (HIF) 通路抑制剂。CL67 干扰启动子序列内的 G-四链体结构。CL67 可用于肾癌的研究。 |
| M28141
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Izilendustat hydrochloride |
Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂，可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF-1α 相关疾病的潜力，包括外周血管疾病（PVD）、冠状动脉疾病（CAD）、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病。 |
| M28140
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Izilendustat |
Izilendustat 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase) 抑制剂，可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat 具有研究与身体免疫反应相关的疾病的潜力，如结肠炎和其他炎症性肠病。 |
| M28124
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TRC160334 |
TRC160334 是缺氧诱导因子 (HIF) 羟化酶抑制剂。TRC160334 可用于研究缺血/再灌注损伤。 |
| M28085
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Enarodustat hydrochloride |
Enarodustat hydrochloride 是一种有效的，可口服的 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 抑制剂，EC50 of 0.22 μM。Enarodustat hydrochloride 有潜力用于肾性贫血症的研究。 |
| M27620
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AKB-6899 |
AKB-6899 是一种脯氨酰羟化酶域 3 (PHD3) 抑制剂，是一种选择性 HIF-2α 稳定剂。AKB-6899 还增加了 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 sVEGFR-1，并具有抗肿瘤和抗血管生成作用。 |
| M21408
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Verucopeptin |
Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。常用作癌症相关研究。
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| M20749
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TP0463518 |
TP0463518 is a potent hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylases (PHDs) inhibitor with Ki of 5.3 nM for human PHD2. TP0463518 inhibits human PHD1, human PHD3 and monkey PHD2 with IC50 of 18 nM, 63 nM and 22 nM, respectively. |
| M14450
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IDF-11774 |
IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC50 值为 3.65 μM。。 |
| M11025
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M1001 |
M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂，直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合，Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。 |
| M8678
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FG-2216 (BIQ) |
BIQ (FG-2216)是一种有效的HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂，对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。 |
