FG-4592 (Roxadustat) 别名：Roxadustat; ASP1517; 罗沙司他
FG-4592（Roxadustat）是一种缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶（HIF-PH）抑制剂，能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。可用于慢性肾脏病贫血的相关研究。
CAS No.：808118-40-3
Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2024 Jun 22.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 352.34 |
| 分子式 | C19H16N2O5 |
| CAS号 | 808118-40-3 |
| 中文名称 | 罗沙司他 |
| 溶解性 | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.8382 mL | 14.1908 mL | 28.3817 mL |
| 5 mM | 0.5676 mL | 2.8382 mL | 5.6763 mL |
| 10 mM | 0.2838 mL | 1.4191 mL | 2.8382 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | PC12 cells |
| 方法 | Cell viability assay Cell viability was assayed using the Cell Counting Kit-8 (AbMole, M4839) according to the manufacture's protocol. Briefly, PC12 Cells were planted in 96-well plates at a density of 5000 cells per cm2 and incubated at 37 ℃ in a 5% CO2 humidified atmosphere for 24 h. Then the cells were treated with TBHP, FG-4592 and YC-1 as described above. After treatment the cells were washed with PBS, then 100 μL of DMEM and 10 μL of CCK-8 solution was added to each well of 96-well plates, and the plates was incubated for an additional 1 h. The absorbance was then measured at the wavelength of 450 nm by a microplate reader to assess the number of viable cells. |
| 浓度 | 0,5,20,50µM |
| 处理时间 | 1h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | SCI recovery mice model |
| 配制 | 100 mg FG-4592 was dissolved to 9.675 mL of 5% Dextrose and 325 mL of 1 N NaOH |
| 剂量 | 50 mg/kg/day |
| 给药处理 | intraperitoneally |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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