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FG-2216 (BIQ)

目录号 M8678 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


BIQ (FG-2216)是一种有效的HIF 脯氨酰4-羟化酶抑制剂,对PHD2的 IC50 为 3.9 μM。

FG-2216 (BIQ)结构式

别名:YM-311

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质量标准及产品资料
生物活性

FG-2216是一种有效的HIF-PHD抑制剂,IC50值为3.9 uM。FG-2216 (60 mg/kg, p.o.)在雄性恒河猴中,诱导显著且可逆的Epo诱导,并诱导HbF表达小幅增高。

化学性质
分子量 280.66
分子式 C12H9ClN2O4
CAS号 223387-75-5
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 30 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.563 mL 17.8152 mL 35.6303 mL
5 mM 0.7126 mL 3.563 mL 7.1261 mL
10 mM 0.3563 mL 1.7815 mL 3.563 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liesl K Janssens, et al. Sensing an Oxygen Sensor: Development and Application of Activity-Based Assays Directly Monitoring HIF Heterodimerization

[2] Pierre E Signore, et al. A small-molecule inhibitor of hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase improves obesity, nephropathy and cardiomyopathy in obese ZSF1 rats

[3] Julia Gnter, et al. Inhibition of firefly luciferase activity by a HIF prolyl hydroxylase inhibitor

[4] Simon Beuck, et al. Hypoxia-inducible factor stabilizers and other small-molecule erythropoiesis-stimulating agents in current and preventive doping analysis

[5] Wanja M Bernhardt, et al. Inhibition of prolyl hydroxylases increases erythropoietin production in ESRD

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