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M1001

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M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

M1001 结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

M1001 是一种较弱的 HIF-2α 激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd 值为 667 nM。M1001 能够增强 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。

化学性质
分子量 327.4
分子式 C17H17N3O2S
CAS号 874590-32-6
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0544 mL 15.2718 mL 30.5437 mL
5 mM 0.6109 mL 3.0544 mL 6.1087 mL
10 mM 0.3054 mL 1.5272 mL 3.0544 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rong Zhang, et al. Front Plant Sci. Combining Metabolomics and Transcriptomics to Reveal the Mechanism of Coloration in Purple and Cream Mutant of Sweet Potato ( Ipomoea batatas L.)

[2] Yancheng Yu, et al. Eur J Med Chem. Insight into the binding mode of HIF-2 agonists through molecular dynamic simulations and biological validation

[3] Aliakbar Dehno Khalaji, et al. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. [4-Bromo-N-(pyridin-2-yl-methyl-idene)aniline-κ(2)N,N']iodido(triphenyl-phosphane-κP)copper(I)

[4] Muhammad Mufakkar, et al. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. Dichloridobis(N,N'-diethyl-thio-urea-κS)mercury(II)

[5] Yong-Hong Liu, et al. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. (E)-1-Ferrocenyl-3-phenyl-prop-2-en-1-one

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