HIF 抑制剂/激活剂/调节剂 Hypoxia-inducible factors

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M1992	2-Methoxyestradiol	2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)使微管解聚，且抑制HIF-1α核积累和HIF转录活性。
M9066	PT2385	PT2385是一种具有口服活性的，选择性 HIF-2α 拮抗剂，其Ki 值小于50 nM。
M2558	DMOG	DMOG（Dimethyloxalylglycine，二甲基草酰甘氨酸）是一种α-酮戊二酸类似物，同时也是α-酮戊二酸辅助因子的拮抗剂。此外，DMOG还是竞争性的，细胞可渗透的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH)抑制剂，以及缺氧诱导因子-1α（HIF-1α）的激活剂，具有神经保护活性。
M5834	Oltipraz	Oltipraz（RP 35972，NSC 347901，奥替普拉）是一种合成的二硫代硫醇，可以抑制HIF-1α活性和HIF-1α依赖性的肿瘤生长，同时也是II期解毒酶（如谷胱甘肽S转移酶(GST)和NAD(P)H:醌氧化还原酶1(NQO1)）的有效激动剂，能减少致癌物质诱导的DNA损伤，具有抗肿瘤和抗血管生成活性，可以用于肺癌，肝纤维化等的相关研究。除此之外，Oltipraz也是nrf2的激动剂。
M4869	BAY 87-2243	BAY 87-2243是一种有效的选择性缺氧诱导因子-1 (HIF-1)抑制剂。BAY 87-2243具有潜在的预防小胶质细胞铁死亡的活性。
M14185	Oligomycin	Oligomycin 是一种抗真菌抗生素，是 H⁺-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 抑制缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达。
M42440	PHD-IN-2	PHD-IN-2 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50: <5 nM)。
M42439	PHD-IN-1	PHD-IN-1 是一种有效的 PHD2 抑制剂，IC50 值 ≤5 nM。
M42438	HIF-1 inhibitor-5	HIF-1 inhibitor-5 是一种有效的 HIF-1 抑制剂，其 IC50 为 2.38 μM。
M42437	7-Hydroxyneolamellarin A	7-Hydroxyneolamellarin A 是一种天然产物，可以从海绵 Dendrilla nigra 中提取。
M42436	PHD2-IN-1	PHD2-IN-1 是一种强效的、具有口服活性的 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂，IC50 为 22.53 nM，可用于贫血病研究。
M42435	GSK360A	GSK360A 是一种具有口服活性的 HIF-PHD 抑制剂，对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 10、100 和 126 nM。
M42434	HIF-1α-IN-2 hydrochloride	HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂，具有抗癌作用，在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。
M40742	Arylsulfonamide 64B	Arylsulfonamide 64B是一种HIF-1α/2α抑制剂，可用于葡萄膜黑色素瘤的相关研究。
M40741	PT-2567	PT-2567是一种HIF-2α抑制剂，可用于肺动脉高压的相关研究。
M40740	PMG-301	PMG-301是一种HIF-2α抑制剂，可用于肾肿瘤的相关研究。
M40739	K1299	K1299是一种HIF-2α抑制剂，可用于肾细胞癌的相关研究。
M40738	DFF332	DFF332是一种HIF-2α抑制剂，可用于肾细胞癌的相关研究。
M40737	AB-521	AB-521是一种HIF-2α抑制剂，可用于肝癌和肾细胞癌的相关研究。
M40736	NKT2152	NKT2152是一种HIF-2α小分子抑制剂，可用于肾细胞癌的相关研究。
M31057	TAT-cyclo-CLLFVY TFA	TAT-cyclo-CLLFVY TFA 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY TFA 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC50 为 1.3 μM。
M30728	TM6089	TM6089 是一种独特的 PHD 抑制剂，可刺激 HIF 活性而不会产生铁螯合作用，诱导血管生成并对缺血器官发挥保护作用。TM6089 局部施用可增强血管生成，并且口服施用在表达缺氧反应的报告载体的转基因大鼠中刺激 HIF 活性。
M30650	M1002	M1002 是一种缺氧诱导因子-2 (HIF-2) 激动剂，可以增强 HIF-2 靶基因的表达。M1002 与脯氨酰羟化酶结构域 (PHD) 抑制剂可发挥协同作用。
M30225	(Rac)-Arnebin 1	(Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的消旋体。β,β-Dimethylacrylalkannin 和 β,β-Dimethylacrylshikonin 是从紫草属植物中分离得到的萘醌类化合物，β,β-Dimethylacrylshikonin 具有抗肿瘤活性。
M29928	1,4-DPCA	1,4-DPCA，一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂，也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂，IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型，可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH，IC50 为 60 μM。
M28459	TAT-cyclo-CLLFVY	TAT-cyclo-CLLFVY 是一种 HIF-1 异二聚化的环肽抑制剂，可抑制癌细胞中的缺氧信号传导。TAT-cyclo-CLLFVY 破坏 HIF-1α/HIF-1β 蛋白相互作用，IC50 为 1.3 μM。

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