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GSK360A

目录号 M42435 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


GSK360A 是一种具有口服活性的 HIF-PHD 抑制剂,对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 10、100 和 126 nM。

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质量标准及产品资料
生物活性

GSK360A 是一种具有口服活性的 HIF-PHD 抑制剂,对 PHD1、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 10、100 和 126 nM。

化学性质
分子量 348.33
分子式 C17H17FN2O5
CAS号 931399-19-8
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8708 mL 14.3542 mL 28.7084 mL
5 mM 0.5742 mL 2.8708 mL 5.7417 mL
10 mM 0.2871 mL 1.4354 mL 2.8708 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chia-Yi Kuan et al. Neurobiol Dis. Brain-targeted hypoxia-inducible factor stabilization reduces neonatal hypoxic-ischemic brain injury

[2] Jin Zhou et al. PLoS One. The prolyl 4-hydroxylase inhibitor GSK360A decreases post-stroke brain injury and sensory, motor, and cognitive behavioral deficits

[3] Sucharita Sen Banerjee et al. Toxicol Mech Methods. HIF-prolyl hydroxylases and cardiovascular diseases

[4] Simon Beuck et al. Drug Test Anal. Hypoxia-inducible factor stabilizers and other small-molecule erythropoiesis-stimulating agents in current and preventive doping analysis

[5] Weike Bao et al. J Cardiovasc Pharmacol. Chronic inhibition of hypoxia-inducible factor prolyl 4-hydroxylase improves ventricular performance, remodeling, and vascularity after myocardial infarction in the rat

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