PT2385

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PT2385是一种具有口服活性的，选择性 HIF-2α 拮抗剂，其Ki 值小于50 nM。

别名：PT-2385

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PT238在体内以剂量依赖性方式抑制HIF-2α调节基因的表达。PT-2385（1,3和10 mg/kg）也抑制肿瘤来源的VEGFA蛋白水平。口服给药后，PT2385变构结合HIF-2α，从而阻止HIF-2α异二聚化及其随后与DNA的结合。这导致HIF-2α下游靶基因的转录和表达降低。

Oncogene. 2021 Sep;40(37):5639-5650.

Positive feedback regulation of lncRNA PVT1 and HIF2α contributes to clear cell renal cell carcinoma tumorigenesis and metastasis

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6087 mL	13.0433 mL	26.0865 mL
5 mM	0.5217 mL	2.6087 mL	5.2173 mL
10 mM	0.2609 mL	1.3043 mL	2.6087 mL

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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