Lificiguat 利非西呱

目录号 M3991 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

Lificiguat (YC-1) 是一种HIF-1α特异性抑制剂，也是一种sGC激动剂，在CO存在情况下，Kd值为0.6-1.1 uM。

别名：YC-1

规格	价格	库存状态
Free Sample (0.5-1 mg)	¥ 0	中国库存现货
5mg	¥ 450	中国库存现货
10mg	¥ 630	中国库存现货
25mg	¥ 1350	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： 98.20%
COA
MSDS
H-NMR
LC/MS

产品信息

生物活性

Lificiguat (YC-1) induces cell cycle arrest and inhibits tumor growth both in vitro and in vivo via the up-regulation of p21 (CIP1/WAP1) expression in HA22T cells. Lificiguat (YC-1) induces apoptosis and inhibits tumour growth of breast cancer cells via down-regulation of EZH2 by activating c-Cbl and ERK. Lificiguat (YC-1) inhibited the aggregation of and ATP release from washed rabbit platelets induced by arachidonic acid (AA), collagen, U46619, platelet-activating factor (PAF), and thrombin in a concentration-dependent manner. Lificiguat (YC-1) also disaggregated the clumped platelets caused by these inducers. Lificiguat (YC-1) increases the catalytic rate of the enzyme and sensitizes the enzyme toward its gaseous activators nitric oxide or carbon monoxide. Lificiguat (YC-1) activation of sGC can occur independently of heme, but that activation is substantially increased when the heme moiety is present in the enzyme.

化学性质

分子量	304.34
分子式	C19H16N2O2
CAS号	170632-47-0
溶解性（25°C）	DMSO ≥ 36 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2858 mL	16.429 mL	32.858 mL
5 mM	0.6572 mL	3.2858 mL	6.5716 mL
10 mM	0.3286 mL	1.6429 mL	3.2858 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Chang LC, et al. Br J Pharmacol. YC-1 inhibits proliferation of breast cancer cells by down-regulating EZH2 expression via activation of c-Cbl and ERK.

[2] Wang SW, et al. J Pharmacol Exp Ther. YC-1 [3-(5'-Hydroxymethyl-2'-furyl)-1-benzyl Indazole] exhibits a novel antiproliferative effect and arrests the cell cycle in G0-G1 in human hepatocellular carcinoma cells.

[3] Martin E, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. YC-1 activation of human soluble guanylyl cyclase has both heme-dependent and heme-independent components.

[4] Ko FN, et al. Blood. YC-1, a novel activator of platelet guanylate cyclase.

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信号通路

产品类型

Lificiguat 利非西呱

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化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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