PX-478 2HCl

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PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478 可透过血脑屏障。

别名：PX-478 dihydrochloride

规格	价格	库存状态
5mg	¥ 890	中国库存现货
10mg	¥ 1500	中国库存现货
50mg	¥ 3980	中国库存现货

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质量标准及产品资料

纯度： >98%
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产品信息

生物活性

PX-478 2HCl是一种具有口服活性的选择性hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α)抑制剂。PX-478能够增强前列腺癌PC3细胞的放射敏感性。PX-478在HT-29人结肠癌异种移植物中，能抑制HIF-1α的水平，并抑制HIF-1靶点基因的表达，包括血管内皮生长因子和葡萄糖转运体-1。PX-478在高脂饮食小鼠体内表现出能减少它们脂肪组织中的纤维化病变和炎症浸润。

产品使用成果展示

	数据来源	Oncotarget (2017). Figure 1. PX-478
	方法	Western blot
	细胞系/动物模型	MiaPaCa2 cells
	浓度	10, 20, 50, 100, and 200 μM
	处理时间	6h
	实验结果	When MiaPaCa2 cells were exposed to the highest concentration of PX-478 and noscapine, HIF-1 expression levels equaled to 55% and 62% of the control value, respectively.

化学性质

分子量	394.12
分子式	C13H20Cl4N2O3
CAS号	685898-44-6
溶解性（25°C）	DMSO 68 mg/mL Water 60 mg/mL
储存条件	-20℃, dry, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5373 mL	12.6865 mL	25.373 mL
5 mM	0.5075 mL	2.5373 mL	5.0746 mL
10 mM	0.2537 mL	1.2686 mL	2.5373 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sun K, et al. Mol Cell Biol. Selective inhibition of hypoxia-inducible factor 1α ameliorates adipose tissue dysfunction.

[2] Palayoor ST, et al. Int J Cancer. PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha, enhances radiosensitivity of prostate carcinoma cells.

[3] Koh MY, et al. Mol Cancer Ther. Molecular mechanisms for the activity of PX-478, an antitumor inhibitor of the hypoxia-inducible factor-1alpha.

[4] Welsh S, et al. Mol Cancer Ther. Antitumor activity and pharmacodynamic properties of PX-478, an inhibitor of hypoxia-inducible factor-1alpha.

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信号通路

产品类型

PX-478 2HCl

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质量标准及产品资料

生物活性

产品使用成果展示

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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