Daprodustat (GSK1278863)是一种新型的，首创的(first-in-class)，具有口服活性的HIF-PHI（缺氧诱导因子-脯氨酰羟化酶）抑制剂，可以显著增加促红细胞生成素水平，能用于慢性肾病贫血的相关研究。
别名：GSK1278863
Daprodustat (GSK1278863)是一种新型的，首创的(first-in-class)，具有口服活性的HIF-PHI（缺氧诱导因子-脯氨酰羟化酶）抑制剂。通过HIF-脯氨酰羟化酶（PHD）抑制剂来稳定缺氧诱导因子（HIF），可改善缺血性病症，例如外周动脉疾病（PAD）。GSK1278863可刺激内源性EPO的合成，并有效诱导红细胞的生成。Daprodustat (GSK1278863)被证明可增加促红细胞生成素水平，从而使血红蛋白，血细胞比容和红细胞数量增加。
| 分子量 | 393.43 |
| 分子式 | C19H27N3O6 |
| CAS号 | 960539-70-2 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 16 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.5417 mL | 12.7087 mL | 25.4175 mL |
| 5 mM | 0.5083 mL | 2.5417 mL | 5.0835 mL |
| 10 mM | 0.2542 mL | 1.2709 mL | 2.5417 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
| 其他相关的HIF产品 |
|---|
| 3-Aminobenzoic acid
3-Aminobenzoic acid是一种缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)抑制剂。 |
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Steppogenin 是一种有效的 HIF-1α 和 DLL4 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.56 和 8.46 μM。 |
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Axl-IN-16 是一种 Axl 抑制剂。 |
| HIF-2α-IN-9
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