LW6 别名：HIF-1α inhibitor; CAY10585
LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂，IC50值为4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。
CAS No.：934593-90-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 435.51 |
| 分子式 | C26H29NO5 |
| CAS号 | 934593-90-5 |
| 溶解性 | DMSO 25 mg/mL DMF 10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
LW6是一个新颖的HIF-1alpha抑制剂，IC50值为4.4 μM。LW6 降低 HIF-1α 蛋白表达，而不影响 HIF-1β 表达。LW6在氧依赖性降解结构域（ODDD）中的羟基化位点促进野生型HIF-1α的降解，但不促进具有P402A和P564A修饰的DM-HIF-1α的降解。LW6不影响脯氨酰羟化酶（PHD）的活性，但诱导von Hippel-Lindau（VHL）的表达，其与脯氨酰-羟基化的HIF-1α相互作用，以进行蛋白酶体降解。
在携带人结肠癌HCT116细胞的异种移植物的小鼠中，LW6在体内显示出强的抗肿瘤功效，并且导致冷冻组织免疫组织化学染色中HIF-1α表达的降低。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.2962 mL | 11.4808 mL | 22.9616 mL |
| 5 mM | 0.4592 mL | 2.2962 mL | 4.5923 mL |
| 10 mM | 0.2296 mL | 1.1481 mL | 2.2962 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
