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IOX4

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IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。

IOX4 结构式
规格 价格 库存状态
5mg ¥ 540 中国库存现货
10mg ¥ 945 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

IOX4 是一种选择性 PHD2 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα 表达,可通透血脑屏障。IOX4 与 PHD2 活性位点的 2-氧代戊二酸 (2OG) 竞争并置换。

化学性质
分子量 328.33
分子式 C15H16N6O3
CAS号 1154097-71-8
溶解性(25°C) DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0457 mL 15.2286 mL 30.4572 mL
5 mM 0.6091 mL 3.0457 mL 6.0914 mL
10 mM 0.3046 mL 1.5229 mL 3.0457 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Hideaki Ishii, et al. Drug Test Anal. Long-term monitoring of IOX4 in horse hair and its longitudinal distribution with segmental analysis using liquid chromatography/electrospray ionization Q Exactive high-resolution mass spectrometry for the purpose of doping control

[2] Hideaki Ishii, et al. Drug Test Anal. Comprehensive metabolic study of IOX4 in equine urine and plasma using liquid chromatography/electrospray ionization Q Exactive high-resolution mass spectrometer for the purpose of doping control

[3] William D Figg Jr, et al. ChemMedChem. Structural Basis of Prolyl Hydroxylase Domain Inhibition by Molidustat

[4] Moses Philip, et al. Drug Test Anal. Metabolic studies of hypoxia-inducible factor stabilisers IOX2, IOX3 and IOX4 (in vitro) for doping control

[5] Monica Mazzarino, et al. J Anal Toxicol. UPLC-MS-Based Procedures to Detect Prolyl-Hydroxylase Inhibitors of HIF in Urine

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