Pitavastatin Calcium（NK-104 Calcium，匹伐他汀钙）是一种新型的他汀类化合物，同时也是HMG-CoA Reductase（HMGCR）的抑制剂，可以降低LDL，VLDL和IDL等脂蛋白的含量。此外，Pitavastatin Calcium还可以通过抑制对Rho相关的卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)，从而降低tau蛋白病变的细胞模型中的总tau蛋白和磷酸化tau蛋白的含量。具有抗肿瘤，抗氧化和促进自噬（autophagy）的活性，可用于高脂血症的的相关研究。
别名：Pitavastatin hemicalcium; NK-104
匹伐他汀钙是他汀类化合物的新成员。像其他他汀类化合物一样，它是可以催化胆固醇合成的第一步的HMG-CoA Reductase（HMGCR）的抑制剂。大多数他汀类药物部分由一种或多种肝脏细胞色素P450酶代谢，导致药物相互作用的可能性增加，并能与某些食物(如葡萄柚汁)产生相互作用。匹伐他汀似乎是CYP2C9的底物，而不是CYP3A4的底物(这是其他他汀类化合物相互作用的常见来源)。
Pak J Pharm Sci. 2016 May;29(3 Suppl):1043-51.
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数据来源 | Pak J Pharm Sci (2016). Figure 1. Pitavastatin calcium (Abmole Bioscience) |
| 方法 | HPLC chromatogram | |
| 细胞系/动物模型 | ||
| 浓度 | 80μg/ml | |
| 处理时间 | ||
| 实验结果 | The results summarized in (table 1) obtained for pravastatin, rosuvastatin, pitavastatin, atorvastatin, fluvastatin, lovastatin and simvastatin were comparable with the corresponding labeled amounts. |
| 分子量 | 880.98 |
| 分子式 | C50H46CaF2N2O8 |
| CAS号 | 147526-32-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 49 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.1351 mL | 5.6755 mL | 11.351 mL |
| 5 mM | 0.227 mL | 1.1351 mL | 2.2702 mL |
| 10 mM | 0.1135 mL | 0.5675 mL | 1.1351 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Paul Chan, et al. An evaluation of pitavastatin for the treatment of hypercholesterolemia
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