Verteporfin (CL 318952) 别名：CL 318952; BPD-MA; 维替泊芬
Verteporfin（维替泊芬）是一种卟啉类光敏剂，能够被特定波长（如689 nm）的光激活进而生成高活性的单线态氧和活性氧自由基。Verteporfin在年龄相关的黄斑变性（AMD）和其他眼部疾病引起的脉络膜新生血管等研究中有着重要的应用。Verteporfin 还是一种 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂，能够破坏 YAP 诱导的信号通路，抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Verteporfin 还是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，可在自噬早期阶段抑制自噬小体的形成。
CAS No.：129497-78-5
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 718.79 |
| 分子式 | C41H42N4O8 |
| CAS号 | 129497-78-5 |
| 中文名称 | 维替泊芬 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL DMF 10 mg/mL (ultrasonic and warming) |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Verteporfin (CL 318952，维替泊芬) 是一种用于光动力疗法的光敏剂，用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。Verteporfin (CL 318952)是一种 YAP 抑制剂，可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 也是一种自噬 (autophagy) 抑制剂，通过抑制自噬小体形成，在早期阻断自噬。
Verteporfin是通过PDX细胞筛选的特异性选择。对PhLO、PhLH和PhLK造成50%生长抑制的浓度（GI50）分别为228 nM、395 nM和538 nM，而对ALL-1、TCC-Y/sr和NPhA1的GI50分别为3.93 µM、2.11 µM和5.61 µM。GSH明显降低了3个PDX细胞中的2个对维替泊芬的敏感性。
Verteporfin降低了PDX细胞的线粒体膜电位。 Verteporfin通过抑制YAP的表达来减少HCT-8/T细胞的PTX抗性，Verteporfin和NSC 125973的联合治疗在抑制YAP和对HCT-8/T的细胞毒性上显示出协同作用。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.3912 mL | 6.9561 mL | 13.9123 mL |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.3912 mL | 2.7825 mL |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6956 mL | 1.3912 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
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参考文献
