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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M4540
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Scutellarein | 高黄芩素 | Src-bcr-Abl |
6-Hydroxyapigenin; 4',5,6,7-Tetrahydroxyflavone | |||
野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物,具有抗炎功效。 | |||
M10224
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YAP-TEAD-IN-1 TFA | YAP-TEAD-IN-1 TFA | YAP |
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一个有效的竞争性肽类 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂,IC50值为25 nM。 | |||
M14938
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YAP/TAZ inhibitor-1 | YAP/TAZ inhibitor-1 | YAP |
YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ。 | |||
M16650 | 3,6-Dimethoxyapigenin | 3,6-二甲氧基芹菜素 | Flavonoids |
3,6-Dimethoxyapigenin 3,6-二甲氧基芹菜素 | |||
M18105 | (±)-2-Hydroxy-1-Methoxyaporphine | 2-羟基-1-甲氧基阿朴啡 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
2-Hydroxy-1-Methoxyaporphine 是一种生物碱,可以从 Nelumbo nucifera 中提取得到。 | |||
M18530 | 8-Hydroxyapigenin | 异野黄芩素 | Others |
8-Hydroxyapigenin 异野黄芩素 | |||
M31171
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YAP/TAZ inhibitor-2 | YAP/TAZ inhibitor-2 | YAP |
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的,口服生物可利用的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,其EC50 值为 3 nM,具有抗癌和抗增殖活性。 | |||
M43572
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IAG933 | IAG933 | YAP |
YAP-TEAD-IN-3 | |||
IAG933 是一种首创 (first-in-class)的,选择性且口服有效的YAP1/WWTR1 (TAZ)-panTEAD蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂。IAG933 通过阻断这种 PPI,可以干扰 Hippo 信号通路下游的致癌功能。 | |||
M50386 | YAP-TEAD-IN-1 | YAP-TEAD-IN-1 | YAP |
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。 | |||
M3405
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AR-42 | AR-42 | HDAC |
OSU-HDAC42; HDAC-42 | |||
AR-42是一种泛组蛋白去乙酰化酶(pan-HDAC)抑制剂,IC50值为16 nM,具有抗肿瘤活性。AR-42还是一种TAZ抑制剂,可以抑制TAZ / YAP的转录活性。 | |||
M3539
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Verteporfin (CL 318952) | 维替泊芬 | YAP |
CL 318952; BPD-MA | |||
Verteporfin(维替泊芬)是一种卟啉类光敏剂,能够被特定波长(如689 nm)的光激活进而生成高活性的单线态氧和活性氧自由基。Verteporfin在年龄相关的黄斑变性(AMD)和其他眼部疾病引起的脉络膜新生血管等研究中有着重要的应用。Verteporfin 还是一种 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂,能够破坏 YAP 诱导的信号通路,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。Verteporfin 还是一种自噬 (autophagy) 抑制剂,可在自噬早期阶段抑制自噬小体的形成。 | |||
M4247
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Schizandrol-B | 五味子酯乙 | PCSK9 |
Gomisin-B; Schizantherin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B | |||
Schisantherin B (Gomisin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B) 是一种五味子中的木脂素,能通过激活PXR和YAP通路促进小鼠肝脏增大,并能抑制PCSK9蛋白表达,其IC50值为1.10 μM。 | |||
M4897
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AICAR | 阿卡地新 | AMPK |
Acadesine; AICA Riboside | |||
AICAR 是一种腺苷类似物,同时也是 AMPK 的激活剂,能调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外,AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。 | |||
M7504
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CIL56 (CA3) | CIL56 (CA3) | Ferroptosis |
CIL56 (CA3) 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂,CIL56 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、可用于具有癌症干细胞属性的、食管腺癌细胞的相关研究。 | |||
M11165
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Super-TDU | Super-TDU | YAP |
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。 | |||
M11472
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TRULI | TRULI | Others |
Lats-IN-1 | |||
TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50为0.2 nM,抑制Yap磷酸化,诱导多个细胞系和组织的细胞增殖,促进内耳感觉受体增殖再生的初始阶段。 | |||
M13857
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Decursin | 紫花前胡素 | PKC |
(+)-Decursin | |||
Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。 | |||
M14936
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Super-TDU (1-31) (TFA) | Super-TDU (1-31) (TFA) | Others |
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的多肽片段。Super-TDU 为 YAP-TEADs 相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
M14937
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TED-347 | TED-347 | YAP |
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。 | |||
M15074
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Pipecolic acid | 2-哌啶甲酸;哌啶-2-甲酸;呢可酸;六氢吡啶-alpha-羧酸 | Metabolite/Endogenous Metabolite |
piperidine-2-carboxylic acid | |||
Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物和免疫调节剂,可使植物产生系统获得性抗性 (SAR)。Pipecolic acid 通过 YAP-GPX4 信号通路能够抑制糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。Pipecolic acid 可诱导神经细胞凋亡 (apoptosis)。 | |||
M18613
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3'-Methoxy apiin | 3'-甲氧基芹菜苷 | Others |
Graveobioside B | |||
3'-Methoxy apiin 3'-甲氧基芹菜苷 是一种黄酮。3'-Methoxyapiin 可见于 Uraria crinite 和芹菜中。 | |||
M21083
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PY-60 | PY-60 | YAP |
PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。 | |||
M21084
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GA-017 | GA-017 | YAP |
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。 | |||
M21087
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VT103 | VT103 | YAP |
VT103是VT101的类似物,是一种选择性和口服活性的TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂,可用于癌症研究。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进基因的转录,阻断TEAD的自身棕榈酰化,并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。 | |||
M21088
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K-975 | K-975 | YAP |
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。 | |||
M27996 | Dihydrexidine | Dihydrexidine | Dopamine Receptor |
DAR-0100 | |||
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。 | |||
M28278 | Dihydrexidine hydrochloride | Dihydrexidine hydrochloride | Dopamine Receptor |
DAR-0100 hydrochloride | |||
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。 | |||
M29390
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TT-10 | TT-10 | YAP |
TAZ-K | |||
TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。 | |||
M29628 | VT104 | VT104 | YAP |
VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。 | |||
M31170 | MSC-4106 | MSC-4106 | YAP |
MSC-4106是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD复合物抑制剂,能阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation(棕榈酰化),可用于肿瘤的相关研究。 | |||
M39207 | 4′-Hydroxywogonin | 4′-Hydroxywogonin | IκB/IKK |
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物,可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。 | |||
M40561 | GNE-7883 | GNE-7883 | YAP |
GNE-7883是一种有效的泛TEAD小分子抑制剂,能通过变构调节,抑制YAP/TAZ与TEAD间的相互作用。具有抗增殖和抗肿瘤活性,可用于肿瘤的相关研究。 | |||
M43569 | YTP-17 | YTP-17 | YAP |
YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,IC50 为 4 nM。 |