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M4540 Scutellarein 高黄芩素 Src-bcr-Abl
6-Hydroxyapigenin; 4',5,6,7-Tetrahydroxyflavone
野黄芩素(Scutellarein) 是天然黄酮类化合物,具有抗炎功效。
M10224 YAP-TEAD-IN-1 TFA YAP-TEAD-IN-1 TFA YAP
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一个有效的竞争性肽类 YAP-TEAD 相互作用的抑制剂,IC50值为25 nM。
M14938 YAP/TAZ inhibitor-1 YAP/TAZ inhibitor-1 YAP
YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ。
M16650 3,6-Dimethoxyapigenin 3,6-二甲氧基芹菜素 Flavonoids
3,6-Dimethoxyapigenin 3,6-二甲氧基芹菜素
M18105 (±)-2-Hydroxy-1-Methoxyaporphine 2-羟基-1-甲氧基阿朴啡 Metabolite/Endogenous Metabolite
2-Hydroxy-1-Methoxyaporphine 是一种生物碱,可以从 Nelumbo nucifera 中提取得到。
M18530 8-Hydroxyapigenin 异野黄芩素 Others
8-Hydroxyapigenin 异野黄芩素
M31171 YAP/TAZ inhibitor-2 YAP/TAZ inhibitor-2 YAP
YAP/TAZ inhibitor-2 是一种有效的,口服生物可利用的 TEAD-YAP/TAZ 抑制剂,其EC50 值为 3 nM,具有抗癌和抗增殖活性。
M43572 IAG933 IAG933 YAP
YAP-TEAD-IN-3
IAG933 是一种首创 (first-in-class)的,选择性且口服有效的YAP1/WWTR1 (TAZ)-panTEAD蛋白-蛋白相互作用(PPI)抑制剂。IAG933 通过阻断这种 PPI,可以干扰 Hippo 信号通路下游的致癌功能。
M50386 YAP-TEAD-IN-1 YAP-TEAD-IN-1 YAP
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。
M3539 Verteporfin (CL 318952) 维替泊芬 Autophagy
CL 318952; BPD-MA
Verteporfin (CL 318952,维替泊芬) 是一种光敏剂,YAP 抑制剂,以及自噬 (autophagy) 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。此外,Verteporfin也是大环类的化合物。
M4247 Schizandrol-B 五味子酯乙 PCSK9
Gomisin-B; Schizantherin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B
Schisantherin B (Gomisin-B; Wuweizi ester-B; Schisantherin-B) 是一种五味子中的木脂素,能通过激活PXR和YAP通路促进小鼠肝脏增大,并能抑制PCSK9蛋白表达,其IC50值为1.10 μM。
M4897 AICAR 阿卡地新 AMPK
Acadesine; AICA Riboside
AICAR 是一种腺苷类似物,同时也是 AMPK 的激活剂,能调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外,AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。
M7504 CIL56 (CA3) CIL56 (CA3) Ferroptosis
CIL56 (CA3) 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂,CIL56 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用,主要靶向高表达YAP1、可用于具有癌症干细胞属性的、食管腺癌细胞的相关研究。
M11165 Super-TDU Super-TDU YAP
Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
M11472 TRULI TRULI Others
Lats-IN-1
TRULI抑制Lats1和Lats2,IC50为0.2 nM,抑制Yap磷酸化,诱导多个细胞系和组织的细胞增殖,促进内耳感觉受体增殖再生的初始阶段。
M13857 Decursin 紫花前胡素 PKC
(+)-Decursin
Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。
M14936 Super-TDU (1-31) (TFA) Super-TDU (1-31) (TFA) Others
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的多肽片段。Super-TDU 为 YAP-TEADs 相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M14937 TED-347 TED-347 YAP
TED-347 是一种有效,不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂,对 TEAD4•Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合,Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性,并且具有抗肿瘤活性。
M21083 PY-60 PY-60 Others
PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
M21084 GA-017 GA-017 YAP
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂,其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
M21087 VT103 VT103 YAP
VT103是VT101的类似物,是一种选择性和口服活性的TEAD1蛋白棕榈酰化抑制剂,可用于癌症研究。VT103抑制YAP/TAZ-TEAD促进基因的转录,阻断TEAD的自身棕榈酰化,并干扰YAP/TAZ和TEAD之间的相互作用。
M21088 K-975 K-975 YAP
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。
M27996 Dihydrexidine Dihydrexidine Dopamine Receptor
DAR-0100
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
M28278 Dihydrexidine hydrochloride Dihydrexidine hydrochloride Dopamine Receptor
DAR-0100 hydrochloride
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂,对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
M29390 TT-10 TT-10 YAP
TAZ-K
TT-10 (TAZ-K) 是 YES 相关蛋白 (YAP)-转录增强因子结构域 (TEAD) 活性的激活剂。TT-10 可用于伴随心肌细胞丢失的心脏病的研究。
M29628 VT104  VT104  YAP
VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
M29818 PY-60  PY-60  YAP
PY-60 是一种靶向膜联蛋白A2 (ANXA2) 的 YAP 转录活性的特异的激活剂 (Kd=1.4 µM)。PY-60 直接与 ANXA2 结合并拮抗其抑制 YAP 活性的正常细胞功能。
M31170 MSC-4106 MSC-4106 YAP
MSC-4106是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD复合物抑制剂,能阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation(棕榈酰化),可用于肿瘤的相关研究。
M39207 4′-Hydroxywogonin 4′-Hydroxywogonin IκB/IKK
4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物,可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。
M40561 GNE-7883 GNE-7883 YAP
GNE-7883是一种有效的泛TEAD小分子抑制剂,能通过变构调节,抑制YAP/TAZ与TEAD间的相互作用。具有抗增殖和抗肿瘤活性,可用于肿瘤的相关研究。
M43569 YTP-17 YTP-17 YAP
YTP-17 是一种具有口服活性的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,IC50 为 4 nM。









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