CIL56 (CA3) 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂，CIL56 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表达YAP1、可用于具有癌症干细胞属性的、食管腺癌细胞的相关研究。
CIL56 (CA3) 是一种有效的选择性ferroptosis 诱导剂，CIL56 对YAP1/Tead转录活性具有有效的抑制作用，主要靶向高表达YAP1、具有癌症干细胞属性的、难治疗的食管腺癌细胞。
体外研究：CIL56 (CA3)可强有效地抑制食管腺癌细胞生长。CIL56 (CA3)抑制肿瘤细胞的增殖、诱导凋亡、减少肿瘤球的形成以及ALDH1+细胞群体数量。在293T细胞中，CIL56 (CA3)特别地抑制Tead/YAP1转录活性，但对其他转录因子Super-TOP/Wnt、CBF1/Notch和AP-1没有抑制活性。在耐辐射的食管腺癌细胞中，CIL56 (CA3)优先抑制其癌症干细胞属性。
体内研究：在移植瘤模型中，CIL56 (CA3)可发挥强有效的抗肿瘤活性，而不具有明显毒性作用。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | SKGT-4 and JHESO cells |
| 方法 | SKGT-4 and JHESO cells are seeded onto 6-well plates (1 × 105/well) in DMEM and cultured for 24 hours to allow for cell attachment. The cells are then treated with 0.1% DMSO (control) or CA3 at different doses as indicated for 48 hours. Next, the cells are harvested, fixed with methanol, washed, treated with RNase A, and stained for DNA with propidium iodide, and their DNA histograms and cell-cycle phase distributions are analyzed using flow cytometry. |
| 浓度 | 0.5 and 1 μmol/L |
| 处理时间 | 48 hours |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | |
| 配制 | |
| 剂量 | |
| 给药处理 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 489.61 |
| 分子式 | C23H27N3O5S2 |
| CAS号 | 300802-28-2 |
| 溶解性（25°C） | 35 mg/mL in DMSO (May need ultrasonic) |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.0424 mL | 10.2122 mL | 20.4244 mL |
| 5 mM | 0.4085 mL | 2.0424 mL | 4.0849 mL |
| 10 mM | 0.2042 mL | 1.0212 mL | 2.0424 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[2] Lu L, et al. Neuron. Topography of Place Maps along the CA3-to-CA2 Axis of the Hippocampus.
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|---|
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