AICAR 是一种腺苷类似物,同时也是 AMPK 的激活剂,能调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外,AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。
别名:Acadesine; AICA Riboside
体外研究:将HepG2细胞分别用不同浓度的AICAR(0.1-1.0mM)处理12,24和48小时。 在48小时,AICAR的0.25,0.5和1.0mM的IR-β的表达水平分别显着降低至对照的50%,53%和46%。
体内研究:用0.5mg的AMP活化激酶(AMPK)激活剂AICAR(A)注射14周龄的雄性瘦(L; 31.3g体重)野生型和/ ob(O; 59.6g体重) / g /天或生理盐水对照(C)14天。 在最后一次注射后24小时(包括12小时禁食)中,处死所有小鼠,切除跖屈肌肉复合肌肉(腓肠肌,比目鱼肌和足底肌)用于分析。 OC(159±12mg)的肌肉量低于LC,LA和OA(分别为176±10,178±9和166±16mg),独立于体重变化。 与运动组和AICAR(0.5mg / g体重)组相比,未处理组肾脏重量明显较高。 运动组心脏重量高于其他组,而AICAR治疗组的肝脏重量显着高于运动组和未治疗组。
Research Square. 2022 May.
Perfluorooctane sulfonic acid induces liver lipid accumulation through AMPK/ACC signaling
体外实验* | |
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细胞系 | K562 cell lines |
方法 | Acadesine is added to K562 cell lines or primary cells (103 CD34+ cells/mL) growing in semisolid methyl cellulose medium. MethoCult H4100 or H4236 are used for cell lines and primary CD34+ cells respectively. Colonies are detected after 10 days of culture by adding 1 mg/mL of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) reagent and are scored by Image J quantification software. |
浓度 | 2.5 mM |
处理时间 | 10 days |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | mouse xenograft model of K562 cells |
配制 | 0.9% NaCl |
剂量 | 50 mg/kg |
给药处理 | Injected intraperitoneally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 258.23 |
分子式 | C9H14N4O5 |
CAS号 | 2627-69-2 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 50 mg/mL Water 20 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
5 mM | 0.7745 mL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
10 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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