AICAR 别名：Acadesine; AICA Riboside; 阿卡地新
AICAR 是一种腺苷类似物，同时也是 AMPK 的激活剂，能调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外，AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
CAS No.：2627-69-2
BMC Pulm Med. 2024 May 8;24(1):224.
Front Oncol. 2022 Jul 28;12:968547.
Research Square. 2022 May.
Perfluorooctane sulfonic acid induces liver lipid accumulation through AMPK/ACC signaling
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 258.23 |
| 分子式 | C9H14N4O5 |
| CAS号 | 2627-69-2 |
| 中文名称 | 阿卡地新 |
| 溶解性 | DMSO ≥ 50 mg/mL Water 20 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
AICAR (500 μM)显著抑制大鼠肝细胞中脂肪酸和甾醇合成。AICAR (500 μM)也会引起显著的HMG-CoA还原酶失活。AICAR 剂量依赖性诱导B-CLL细胞凋亡，EC50 为380 μM。AICAR (0.5 mM)使来自20个典型患者的B-CLL细胞的细胞活性从68%降低到26%。AICAR (0.5 mM)诱导caspase活化和细胞色素C从线粒体中释放。AICAR 引起LPS刺激的中性粒细胞中CD18表达减少。
在小鼠K562细胞异种移植模型中，Acadesine (50 mg/kg)显著减少肿瘤形成。Acadesine (10 mg/kg)引起猪体内稳定血液动力学所需的液体增多。在猪体内，Acadesine (10 mg/kg)抑制肺毛细血管中LPS诱导的蛋白渗透。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.8725 mL | 19.3626 mL | 38.7252 mL |
| 5 mM | 0.7745 mL | 3.8725 mL | 7.745 mL |
| 10 mM | 0.3873 mL | 1.9363 mL | 3.8725 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | K562 细胞系 |
| 方法 | 将Acadesine加入到在半固体甲基纤维素培养基中生长的K562细胞系或原代细胞(103 CD34+ 细胞/毫升)。MethoCult H4100 或H4236分别用于细胞系和原代CD34+细胞。培养10天后，细胞集落通过加入1 mg/mL 3-(4，5-二甲基噻唑-2)-2，5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)试剂检测，并使用Image J定量软件计数。 |
| 浓度 | 2.5 mM |
| 处理时间 | 10天 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | K562细胞异种移植小鼠模型 |
| 配制 | 0.9% NaCl |
| 剂量 | 50 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔内注射 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
其他相关的AMPK产品
参考文献
