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目录号 | 产品名称 | 中文名称 | 靶点 |
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M13807 | Ampkinone | Ampkinone | AMPK |
Ampkinone 是一种间接的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。 | |||
M41636 | AMPK activator 12 | AMPK activator 12 | AMPK |
AMPK activator 12 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。 | |||
M41637 | CB1R/AMPK modulator 1 | CB1R/AMPK modulator 1 | Cannabinoid |
CB1R/AMPK modulator 1 是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂,Ki 为 0.81 nM, CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。 | |||
M1818 | ZM 336372 | ZM 336372 | Raf |
ZM336372 | |||
ZM 336372是一种有效的,选择性的c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比作用于B-RAF选择性高10倍,对PKA/B/C, AMPK, p70S6等没有抑制作用。 | |||
M2127 | Hesperadin | 橙皮苷;陈皮甙;桔皮甙 | Aurora Kinase |
Hesperadin可有效抑制Aurora B,IC50为250 nM,显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。 | |||
M2238 | Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride | Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride | AMPK |
BML-275 2HCl; Compound C 2HCl | |||
Dorsomorphin (BML-275)二盐酸盐是一种有效的,可逆的AMPK选择性抑制剂,Ki为109 nM,Dorsomorphin还对BMP有抑制作用。 | |||
M2647 | DMH1 | DMH1 | ALK |
dorsomorphin homolog 1 | |||
DMH1 是一种选择性 BMP receptor 抑制剂, 其作用于ALK2的 IC50 为 107.9 nM , 对 AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2) 或 PDGFR显示无抑制作用。此外,DMH1还能显著促进重编程。 | |||
M11324 | BC1618 | BC1618 | AMPK |
BC1618,是具有口服活性的 Fbxo48 抑制剂,可刺激 Ampk 信号 (阻止激活的 pAmpkα 被 Fbxo48 介导的蛋白酶体降解)。BC1618 促进线粒体分裂、促进自噬,提高肝脏胰岛素的敏感性。 | |||
M3244 | Metformin | 甲福明;二甲双胍 | AMPK |
1,1-Dimethylbiguanide | |||
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种甘油-3-磷酸脱氢酶1(GPD1)调节剂,能抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。同时还可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy),此外,Metformin在体外是一种CD47抑制因子。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。 | |||
M3354 | Carbamazepine | 卡马西平 | Sodium Channel |
CBZ; NSC 169864 | |||
Carbamazepine(卡马西平)是一种钠离子通道(sodium channel)抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。此外,Carbamazepine还能通过降低肌醇-1,4,5-三磷酸(IP3)水平,导致线粒体对 Ca2+ 的摄取减少、呼吸和 AMPK 活化减弱,从而诱导自噬(autophagy),可用于三叉神经痛的相关研究。 | |||
M3444 | A-769662 | A-769662 | AMPK |
A-769662是一种有效的,可逆的AMPK激活剂,EC50为0.8 μM,对GPPase/FBPase活性几乎没有作用效果。 | |||
M3899 | Salidroside | 红景天苷 | mTOR |
Rhodioloside | |||
Salidroside(红景天苷)是从红景天中提取的一种苯丙糖苷,能通过激活AMPK表现出对铁死亡的保护作用。还是一种脯氨酰内肽酶 (prolyl endopeptidase) 抑制剂。 | |||
M3934 | Saikosaponin A | 柴胡皂苷A | AMPK |
Saikosaponin A(SSA,柴胡皂苷A)通过p-CREB/BDNF通路抑制海马神经元的凋亡。Saikosaponin A可增强AMPK及其底物乙酰辅酶a羧化酶(ACC)的磷酸化,并抑制细胞外调节激酶1/2 (ERK1/2)和p38的磷酸化。Saikosaponin A还可以显著抑制DSS诱导的NF-κB活化并上调LXRα的表达。 | |||
M3946 | BML-275 | BML-275 | AMPK |
Dorsomorphin, Compound C | |||
BML-275是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。 | |||
M4228 | Neferine | 甲基莲心碱 | NF-κB |
(-)-Neferine | |||
Neferine(甲基莲心碱)是一种从梅花中提取出的双苄基异喹啉生物碱,能通过激活肝细胞中的AMPK途径减少脂质积累并促进β-氧化,具有抗炎、抗氧化和抗肺纤维化活性。此外,Neferine还能强效抑制 NF-κB 激活。Neferine与ABCB1的亲和力Kd值为0.659 μM。可用于非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的相关研究。 | |||
M4256 | Gomisin-J | 戈米辛J | AMPK |
Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在研究非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。 | |||
M4407 | Demethyleneberberine | 去亚甲基小檗碱 | NF-κB |
Demethyleneberberine 是一种天然线粒体靶向抗氧化剂。Demethyleneberberine 通过抑制 NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。Demethyleneberberine 可作为 AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。 | |||
M4449 | Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside | Cimigenol-3-O-α-L-arabinoside | AMPK |
Cimicifugoside M | |||
Cimiracemoside C 是升麻中的有效成分,可激活 AMPK,具有抗糖尿病的潜力。 | |||
M4469 | Cinnamaldehyde | 肉桂醛 | PPAR |
Cinnamaldehyde(肉桂醛)是一种天然存在于肉桂树和其他肉桂属物种如樟脑和肉桂的树皮中的类黄酮,可通过多种信号通路发挥作用,包括PPARs、AMPK、PI3K/IRS-1、RBP4-GLUT4、ERK/JNK/p38MAPK、TRPA1-ghrelin和Nrf2通路。Cinnamaldehyde还具有调节PTP1B和α-淀粉酶的活性的潜力,具有抗真菌活性和抗氧化活性。 | |||
M4483 | Platycodin-D | 桔梗皂苷D | AMPK |
Platycodin D 是从橘梗中分离得到的皂苷类化合物,为 AMPKα 的激活剂,具有抗肥胖活性。 | |||
M4575 | Vaccarin | 王不留行黄酮苷 | AMPK |
Vaccarin是一种具有多种生物学功能的活性类黄酮糖苷。Vaccarin 显着促进伤口愈合以及伤口部位的内皮细胞和成纤维细胞增殖。Vaccarin 通过激活 AMPK 信号通路改善胰岛素抵抗和脂肪变性。 | |||
M4897 | AICAR | 阿卡地新 | AMPK |
Acadesine; AICA Riboside | |||
AICAR 是一种腺苷类似物,同时也是 AMPK 的激活剂,能调节葡萄糖和脂质的代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。此外,AICAR 也是一种自噬 (autophagy),YAP 和 mitophagy 抑制剂。 | |||
M4913 | PFK15 | PFK15 | PFKFB3 |
PFK-015 | |||
PFK15是一种有效的和选择性的PFKFB3抑制剂,IC50为207 nM。PFK15可抑制自噬(autophagy)和细胞增殖,并通过下调腺苷-磷酸活化蛋白激酶(AMPK)信号通路诱导细胞凋亡。 | |||
M5019 | TCS-PIM-1-4a | TCS-PIM-1-4a | Pim |
SMI-4a | |||
TCS-PIM-1-4a是Pim抑制剂,通过激活AMPK来阻断mTORC1的活性;能杀死多种髓系和淋巴系细胞(IC50值为0.8 ~ 40 μM)。 | |||
M5207 | Bempedoic acid (ETC-1002) | 贝派地酸;本贝多酸 | AMPK |
ESP-55016; Bempedoic acid | |||
Bempedoic acid (ETC-1002) 是ESP15228的前体化合物,同时也是一种具有口服活性的,首创的(first-in-class) ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 抑制剂,以及肝脏AMPK的激活剂,能抑制肝脏胆固醇的合成。可用于2型糖尿病以及动脉粥样硬化的相关研究。 | |||
M5336 | Phenformin HCl | 盐酸苯乙福明 | AMPK |
Phenethylbiguanide hydrochloride | |||
Phenformin HCl是一种Phenformin的盐酸盐能激活AMPK,提高其活性和磷酸化。 | |||
M5549 | Danthron | Danthron | AMPK |
Dantron; Chrysazin; 1,8-Dihydroxyanthraquinone | |||
Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。Danthron是合成的蒽醌衍生物,目前用作合成润滑剂的抗氧化剂,在抗肿瘤剂的合成中,作为杀真菌剂,及作为中间体用于制备染料。 | |||
M7173 | PT 1 | PT 1 | Others |
PT 1 is a aMPK activator. | |||
M8095 | PF-06409577 | PF-06409577 | AMPK |
PF-6409577 | |||
PF-06409577是一种有效的、选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂,其EC50 值为7 nM。 | |||
M8761 | GSK621 | GSK621 | AMPK |
GSK621是一种特异性的,有效的AMPK激活剂,对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM,还可诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis)。 | |||
M9698 | D-(+)-Trehalose dihydrate | 海藻糖;D-海藻糖二水 | Autophagy |
α,α-Trehalose | |||
D-(+)-Trehalose(海藻糖,α,α-海藻糖)是一种天然二糖,同时也是葡萄糖转运体(GLUT)的抑制剂,能导致AMPK的激活。此外,D-(+)-Trehalose也是钙调神经磷酸酶(CaN)的激活剂以及mTOR非依赖性自噬(autophagy)诱导剂,可导致转录因子EB(TFEB)核转位,从而诱导自噬。并且具有保存生物活力的特殊功能,能有效地保护细胞膜和蛋白质的结构,使生物体在异常情况下,如高温脱水(干燥、高渗透压)、冷冻时仍保持细胞内湿润,防止细胞因失水而造成养分的损失和细胞的损伤。 | |||
M9764 | MK-3903 | MK-3903 | AMPK |
MK-3903是一种有效的,选择性的AMPK激活剂(EC50 = 8 nM)。 | |||
M9911 | IM156 | IM156 | AMPK |
HL156A | |||
IM156,一种二甲双胍衍生物,是一种氧化磷酸化抑制剂,可增强AMPK磷酸化。 |
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