Bempedoic acid (ETC-1002) 是ESP15228的前体化合物，同时也是一种具有口服活性的，首创的（first-in-class） ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 抑制剂，以及肝脏AMPK的激活剂，能抑制肝脏胆固醇的合成。可用于2型糖尿病以及动脉粥样硬化的相关研究。
别名：ESP-55016; Bempedoic acid
Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种可用于口服、降低LDL-C的小分子，是肝脏AMPK的激活剂。ETC-1002提高AMPK磷酸化水平，降低MAPKs的活性以及减少促炎细胞因子和趋化因子的产生。ETC-1002的这些调节可溶性炎症因子的效果可被LKB1 siRNAs显著抑制，提示ETC-1002可能是通过LKB1依赖性机制来激活AMPK、发挥其抗炎症效果。Bempedoic acid (ETC-1002)在体内实验中，抑制硫胶质诱导的白血球向小鼠腹膜腔的迁移。同样地，在饮食诱导型肥胖症的小鼠模型中，ETC-1002可恢复脂肪AMPK活性，降低JNK磷酸化，减少巨噬细胞特异marker 4F/80的表达。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | Primary rat hepatocytes and differentiated human monocyte-derived macrophages |
| 方法 | Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of ETC-1002 for 12 h. Working solutions of ETC-1002 are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin. |
| 浓度 | 30 μM or 100 μM |
| 处理时间 | 12 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | C57BL/6 male mice |
| 配制 | A disodium salt aqueous solution using 2:1 molar ratio of NaOH to ETC-1002 in water containing 0.5% CMC and 0.025% Tween with a final pH 7-8 |
| 剂量 | 10 ml/kg |
| 给药处理 | i.p. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 344.49 |
| 分子式 | C19H36O5 |
| CAS号 | 738606-46-7 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 60 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.9028 mL | 14.5142 mL | 29.0284 mL |
| 5 mM | 0.5806 mL | 2.9028 mL | 5.8057 mL |
| 10 mM | 0.2903 mL | 1.4514 mL | 2.9028 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Nikolic D, et al. Atherosclerosis. ETC-1002: a future option for lipid disorders?
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