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CB1R/AMPK modulator 1

目录号 M41637 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


CB1R/AMPK modulator 1 是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂,Ki 为 0.81 nM, CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。

CB1R/AMPK modulator 1结构式
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质量标准及产品资料
生物活性

CB1R/AMPK modulator 1 是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂,Ki 为 0.81 nM, CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。

化学性质
分子量 557.45
分子式 C25H22Cl2N6O3S
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7939 mL 8.9694 mL 17.9388 mL
5 mM 0.3588 mL 1.7939 mL 3.5878 mL
10 mM 0.1794 mL 0.8969 mL 1.7939 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Liad Hinden et al. FEBS J. Pathogenesis of diabesity-induced kidney disease: role of kidney nutrient sensing

[2] Agnieszka Szuster-Ciesielska et al. Int J Immunopathol Pharmacol. Metformin inhibits both oleic acid-induced and CB1R receptor agonist-induced lipid accumulation in Hep3B cells: The preliminary report

[3] Priscila M S Rivas et al. Horm Behav. Increase in hypothalamic AMPK phosphorylation induced by prolonged exposure to LPS involves ghrelin and CB1R signaling

[4] Tony Jourdan et al. Hepatology. Antagonism of peripheral hepatic cannabinoid receptor-1 improves liver lipid metabolism in mice: evidence from cultured explants

[5] N Perwitz et al. Diabetes Obes Metab. Cannabinoid type 1 receptor blockade induces transdifferentiation towards a brown fat phenotype in white adipocytes

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