A-769662
目录号 M3444
A-769662是一种有效的，可逆的AMPK激活剂，EC50为0.8 μM，对GPPase/FBPase活性几乎没有作用效果。
CAS No.：844499-71-4
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化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 360.39 |
| 分子式 | C20H12N2O3S |
| CAS号 | 844499-71-4 |
| 溶解性 | DMSO 35 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
A-769662 is a potent, reversible AMP-activated protein kinase (AMPK) activator with an EC50 of 0.8 μM.A-769662 displays selectivity towards β1 subunit-containing heterotrimers. A-769662 not only inhibits fatty acid synthesis with an IC50 of 3.2 μM but also decreases plasma glucose and triglyceride levels in vivo. The addition of A-769662 to mouse embryonic fibroblasts or primary mouse hepatocytes stimulates phosphorylation of acetyl-CoA carboxylase (ACC), effects that are completely abolished in AMPK-alpha1 (-/-)alpha2 (-/-) cells but not in TAK1 (-/-) mouse embryonic fibroblasts. Phosphorylation of AMPK and ACC in response to A-769662 is also abolished in isolated mouse skeletal muscle lacking LKB1, a major upstream kinase for AMPK in this tissue. A-769662 directly prevents the alpha (1)-isoform of the Na (+)-K (+)-ATPase which is purified from rat and human kidney cells in vitro with IC50 of 57 μM and 220 μM, respectively. Suppression of the Na (+)-K (+)-ATPase by 100 μM ouabain decreases sodium pump activity and cell surface abundance, similar to the effect of A769662 (A 769662; A-769662), without influencing the phosphorylation of AMPK and ACC.
实验参考
蛋白/细胞实验
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7748 mL | 13.8739 mL | 27.7477 mL |
| 5 mM | 0.555 mL | 2.7748 mL | 5.5495 mL |
| 10 mM | 0.2775 mL | 1.3874 mL | 2.7748 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MEF细胞 |
| 方法 | A-769662处理或未处理的MEF细胞的细胞活性如下进行测定：细胞通过胰蛋白酶化采集，并与0.5 mg/mL RNase 和50 μg/mL碘化丙啶在室温下黑暗中进行培育；细胞活性通过流式细胞术使用FACScanto流式细胞分析仪分析，激发激光波长为488 nm，碘化丙啶荧光检测波长为600 nm。为测定细胞周期各阶段的细胞比例，细胞通过胰蛋白酶化采集，通过离心收集，用PBS洗涤，并在80%乙醇中于-20°C固定过夜。随后，将这些固定的细胞离心以除去固定剂，并于黑暗中，室温下，在包含0.5 mg/mL RNase 和50 μg/mL碘化丙啶的PBS中培养20分钟。流式细胞术分析如上进行。G1，S，和G2期的细胞比例使用MODFIT程序测定。细胞培养照片在指示时间使用结合具有20倍物镜的倒置显微镜的相机拍摄。 |
| 浓度 | 300 μM |
| 处理时间 | 24小时 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
动物实验
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
动物实验方案计算器
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Sprague Dawley大鼠 |
| 配制 | A-769662溶解在DMSO中 |
| 剂量 | 30 mg/kg |
| 给药处理 | 腹腔注射给药 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
