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BML-275

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BML-275是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。

BML-275结构式

别名:Dorsomorphin, Compound C

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 600 中国库存现货
10mg ¥ 900 中国库存现货
50mg ¥ 3000 中国库存现货
100mg ¥ 5000 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

BML-275(Dorsomorphin)是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。BML-275对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。BML-275对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。BML-275选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用,靶点基因转录和成骨分化。Dorsomorphin(10 毫克/千克)在成年小鼠体内,降低肝杀菌肽表达的基础水平,并增加血清中铁离子浓度。Dorsomorphin(0.2 毫克/千克,静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。

使用AbMole产品发表的文献
化学性质
分子量 399.49
分子式 C24H25N5O
CAS号 866405-64-3
溶解性(25°C) DMSO 3 mg/mL warming
储存条件 2-8°C, protect from light
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5032 mL 12.516 mL 25.0319 mL
5 mM 0.5006 mL 2.5032 mL 5.0064 mL
10 mM 0.2503 mL 1.2516 mL 2.5032 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Li X, et al. PLoS One. Acetic acid activates the AMP-activated protein kinase signaling pathway to regulate lipid metabolism in bovine hepatocytes.

[2] Duong HQ, et al. Int J Oncol. BML-275, an AMPK inhibitor, induces DNA damage, G2/M arrest and apoptosis in human pancreatic cancer cells.

[3] Vucicevic L, et al. Autophagy. Compound C induces protective autophagy in cancer cells through AMPK inhibition-independent blockade of Akt/mTOR pathway.

[4] Jin J, et al. J Lipid Res. AMPK inhibitor Compound C stimulates ceramide production and promotes Bax redistribution and apoptosis in MCF7 breast carcinoma cells.

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