BML-275是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。
别名:Dorsomorphin, Compound C
BML-275(Dorsomorphin)是一种有效的,可逆的,选择性AMPK抑制剂,在无细胞试验中Ki为109 nM。BML-275对一些结构相关的激酶,包括ZAPK, SYK, PKCθ,PKA和JAK3没有显著的抑制作用。BML-275对AMPK活性的抑制几乎完全抑制了HT-29细胞中的自体吞噬的蛋白质水解作用。BML-275选择性抑制BMP I型受体ALK2,ALK3和ALK6,并因此阻断BMP介导的SMAD1/5/8磷酸化作用,靶点基因转录和成骨分化。Dorsomorphin(10 毫克/千克)在成年小鼠体内,降低肝杀菌肽表达的基础水平,并增加血清中铁离子浓度。Dorsomorphin(0.2 毫克/千克,静脉注射)显著减少LPS 处理的大鼠胸主动脉中VCAM-1 和 ICAM-1的表达。
Int J Mol Sci. 2023 Jan 5;24(2):1070.
Italian Journal of Food Science. 2023 Apr 17;35 (2): 13–21.
Int J Biol Sci. 2022 Jan 31;18(4):1594-1611.
Indian J Pharm Sci. 2022;2022:84(3)284-293.
J Cell Physiol. 2021 Mar;236(3):1889-1902.
分子量 | 399.49 |
分子式 | C24H25N5O |
CAS号 | 866405-64-3 |
溶解性(25°C) | DMSO 3 mg/mL warming |
储存条件 | 2-8°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5032 mL | 12.516 mL | 25.0319 mL |
5 mM | 0.5006 mL | 2.5032 mL | 5.0064 mL |
10 mM | 0.2503 mL | 1.2516 mL | 2.5032 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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