Carbamazepine（卡马西平）是一种钠离子通道（sodium channel）抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。此外，Carbamazepine还能通过降低肌醇-1,4,5-三磷酸(IP3)水平，导致线粒体对 Ca2+ 的摄取减少、呼吸和 AMPK 活化减弱，从而诱导自噬（autophagy），可用于三叉神经痛的相关研究。
别名：CBZ; NSC 169864
Carbamazepine 是一种钠离子通道抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。Carbamazepine 作用于大鼠脑突触，抑制[3H]Batrachotoxinin A 20-α-benzoate (BTX-B)结合到电压敏感的钠离子通道位点受体，IC50为131 μM, 降低钠离子通道离子流的活性。Carbamazepine 降低受体亲和力，因为配体从受体-配体复合体中解离速率提高，不会改变从BTX-B 结合到突触体的Scatchard分析中的最大结合能力，说明 BTX-B结合抑制抗惊厥的间接变构作用。在Batrachotoxin存在时，Carbamazepine不会改变125I-标记的蝎毒素结合到突触体中, 但是加入1.25 μM Batrachotoxin, Carbamazepine抑制Batrachotoxin-依赖的蝎毒素结合的提高，这种作用存在浓度依赖性，IC50为260 μM，在毒素生物碱结合位点进行调节, 不会影响[3H]蛤蚌毒素结合。
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 | |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male Wistar rats |
| 配制 | Dissolved in saline/DMSO (50/50 vol/vol) |
| 剂量 | ~100 mg/kg |
| 给药处理 | Injected intraperitoneally (i.p.) |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 分子量 | 236.27 |
| 分子式 | C15H12N2O |
| CAS号 | 298-46-4 |
| 性状 | Solid |
| 溶解性（25°C） | DMSO 40 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.2324 mL | 21.1622 mL | 42.3245 mL |
| 5 mM | 0.8465 mL | 4.2324 mL | 8.4649 mL |
| 10 mM | 0.4232 mL | 2.1162 mL | 4.2324 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] R H Levy, et al. Clinical pharmacokinetics of carbamazepine
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