M3386
|
Amiloride hydrochloride |
Amiloride HCl 是一种吡嗪化合物，通过抑制肾小管上皮细胞的钠离子通道，而抑制钠的重吸收。 |
| M3366
|
Amiloride hydrochloride dihydrate |
Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。 |
M55536
|
Lamotrigine-13c,d3 |
拉莫三嗪-13C,D3 Lamotrigine-13c,d3 |
| M55402
|
GNE-0439 |
GNE-0439 是一种新型 Nav1.7 选择性抑制剂，IC50 为 0.34 uM，抑制 Nav1.5，IC50 为 38.3 μM。GNE-0439 在膜电位测定中抑制突变体 N1742K 通道(IC50=0.37 uM)。 |
| M50232
|
LTGO-33 |
LTGO-33是一种有效的，选择性的NaV1.8 抑制剂，可用于疼痛的相关研究。 |
| M42248
|
ProTx II TFA |
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 能通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。 |
| M40701
|
Suzetrigine |
Suzetrigine（VX-548）是一种具口服活性和高选择性的 NaV1.8 钠通道抑制剂。在实验中，Suzetrigine 通过选择性抑制 NaV1.8 钠通道，阻断外周神经元中的痛觉信号传递，从而减轻疼痛。与阿片类化合物不同，Suzetrigine 主要作用于外周神经系统，而不是中枢神经系统，这种作用机制减少了对中枢神经系统的副作用，并且能避免耐受和依耐性问题。在动物炎症模型中，Suzetrigine 还能抑制炎症介质的释放，进一步减轻炎症相关的疼痛。 |
| M39044
|
Bifenthrin |
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间，导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞，从而破坏神经功能。 |
| M29408
|
AZ194 |
AZ194是一种首创的（first-in-class），具有口服活性 CRMP2-Ubc9 相互作用抑制剂和 NaV1.7 抑制剂 (IC50=1.2 μM)。AZ194 阻断 CRMP2 的 SUMOylation 以选择性地减少表面表达 NaV1.7 的量。 |
| M28852
|
Hardwickiic acid |
Hardwickiic acid ((-)-Hardwikiic acid) 是一种抗伤害性感受作用化合物，能阻断河豚毒素敏感的电压依赖性钠通道 (sodium channels)。Hardwickiic acid 具有杀虫活性。 |
| M28535
|
GDC-0276 |
GDC-0276 是一种有效的、选择性的、可逆的具有口服活性 NaV1.7 抑制剂，其 IC50 值为 0.4 nM。GDC-0276 耐受性良好，显现良好的药代动力学特征。GDC-0276 可用于疼痛以及解决现有止痛活性分子缺陷，如成瘾和脱靶副作用的相关研究。 |
| M20814
|
VX-150 |
VX-150 （EOS-62073）是一种口服生物可利用的化合物，可迅速转化为活性分子，是一种高选择性的 NaV1.8 抑制剂，其抑制作用大于其他钠通道亚型（>400 倍）。能用于各种类型疼痛的相关研究。 |
| M14274
|
Riluzole hydrochloride |
Riluzole hydrochloride 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。 |
| M14273
|
Ralfinamide |
Ralfinamide (FCE-26742A) 是一种口服可利用，来源于 α-aminoamide 的钠离子通道阻滞剂, 可用于缓解疼痛的研究。 |
| M14239
|
Istaroxime hydrochloride |
Istaroxime hydrochloride是 Na+/K+-ATPase 抑制剂 (IC50=0.11 μM) 和肌浆/内质网钙ATP酶2 (SERCA 2) 激活剂。 |
| M14238
|
Digitoxin |
Digitoxin是有效的 Na+/K+-ATPase抑制剂, EC50 值为0.78 μM。 |
| M10868
|
Odevixibat |
Odevixibat (A4250) 是一种回肠胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 的小分子抑制剂，在小鼠模型实验中，Odevixibat可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤，还可用于原发胆汁性肝硬化的研究。 |
| M10567
|
Acevaltrate |
Acevaltrate 抑制大鼠肾和脑半球中 Na+/K+-ATP 酶活性，IC50 分别为 22.8 μM 和 42.3 μM。Acevaltrate是蜘蛛香中的一类活性环烯醚萜化合物。 |
| M10470
|
Raxatrigine hydrochloride |
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是一种选择性的状态依赖性钠通道阻滞剂和 Nav1.7 钠通道抑制剂。 |
| M10458
|
Huwentoxin IV TFA |
Huwentoxin IV TFA 是一种有效的，选择性的钠通道阻滞剂，它抑制神经元 Nav1.7，Nav1.2，Nav1.3 和 Nav1.4的IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。 |
