Sodium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Sodium Channel

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M3386 Amiloride hydrochloride Amiloride HCl 是一种吡嗪化合物,通过抑制肾小管上皮细胞的钠离子通道,而抑制钠的重吸收。
M3366 Amiloride hydrochloride dihydrate Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
M58140 HwTx-IV Huwentoxin-IV (HwTx-IV) is a 35-residue neurotoxin peptide with potential application as a novel analgesic. Huwentoxin-IV, a component of tarantula venom, potently blocks sodium channels and is an attractive scaffold for engineering a Nav1.7-selective molecule.
M42248 ProTx II TFA ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 能通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
M5069 S0859 S0859是一个N-氰基磺酰胺化合物,是一种钠/碳酸氢盐协同转运蛋白(NBC)抑制剂,可逆地抑制NBC介导的pH(i)恢复(Ki=1.7 microM,在大约30 microM时完全抑制)。
M5897 Prilocaine Prilocaine 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道,限制癫痫发作的扩散。
M3175 Meticrane 甲氧西林是一种利尿剂。
M3158 Chloroprocaine hydrochloride Chloroprocaine HCl 是手术治疗中的局部麻醉剂。
M3083 Triamterene Triamterene以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC),IC50值为4.5 μM.
M2961 Procaine hydrochloride Procaine HCl是一种钠离子通道的,NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂, IC50分别为60 μM, 0.296 mM何45.5 μM,也是一种,5-HT3抑制剂,KD为1.7 μM。
M2908 Oxybuprocaine hydrochloride Oxybuprocaine(奥布卡因)盐酸盐是一种钠离子通道的阻断剂,可阻断动物眼组织中的疼痛传感,主要用于动物实验中的局部麻醉。
M2847 Mexiletine hydrochloride Mexiletine(美西律)是一种广谱的抗心率失常剂,它是一种钠通道阻滞剂,能够选择性地阻断心肌细胞中的钠离子通道,从而减少钠离子的内流。Mexiletine也可用于肌强直和神经病理性疼痛的研究。
M2802 Lamotrigine Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂,作用于人类血小板和大鼠脑突触体,抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,IC50分别为240 μM和474 μM。
M2645 Disopyramide Phosphate Disopyramide Phosphate(磷酸丙吡胺)是一种具有口服活性的钠通道α亚基家族(SCNA)阻滞剂,能阻断心房和心室组织内正常心肌细胞膜的快钠通道,可用于心律失常的相关研究。
M2530 Clopamide Clopamide 是一种具有口服活性的噻嗪类利尿剂,可抑制钠耦合的氯离子共转运蛋白 SLC12A3。
M2513 Chlorthalidone Chlorthalidone 是一种噻嗪类利尿剂,有用于高血压研究的潜力。
M2511 Chlorpropamide Chlorpropamide是一种磺脲类化合物。
M2487 Camostat mesylate Camostat Mesilate(甲磺酸卡莫司他) 是一种具口服活性的广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,具有广泛的生物学活性,能够抑制多种蛋白酶的活性,包括胰蛋白酶、激肽释放酶、纤溶酶、凝血酶和补体C1酯酶,通过抑制上述酶的活性 Camostat Mesilate可以减少炎症反应。
M2380 Ambroxol hydrochloride Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道(Sodium Channel)抑制剂,抑制抗TTX的钠离子电流,相位性阻滞,IC50为22.5 μM,抑制对TTX敏感的钠离子电流,IC50为100 μM。
M2264 Oxcarbazepine Oxcarbazepine是一种抗惊厥的化合物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合, IC50位160 μM,也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体, IC50约为100 μM。
M2210 A-803467 A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂,IC50为8 nM,抑制抗河豚毒的电流,比作用于人类NaV1.2, NaV1.3, NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。
M1968 Riluzole Riluzole是一种的电压门控钠通道(Sodium Channel)的阻断剂,可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。Riluzole 也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。Riluzole能够穿过血脑屏障。
M1427 Lacosamide Lacosamide拉科酰胺是一种新型N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体甘氨酸位点结合拮抗剂,也是一种钠通道(Sodium Channel)阻滞剂。
M58621 IAMA-6 IAMA-6是一种新型的选择性NKCC1(钠-钾-氯协同转运蛋白 1)的抑制剂,它具备良好的血脑屏障穿透能力,IAMA-6 通过抑制 NKCC1 的活性,恢复脑内氯离子平衡。IAMA-6 可用于研究脑部疾病,包括耐药性癫痫、自闭症谱系障碍 (ASD)等。
M58160 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride 5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
M58140 HwTx-IV Huwentoxin-IV (HwTx-IV) is a 35-residue neurotoxin peptide with potential application as a novel analgesic. Huwentoxin-IV, a component of tarantula venom, potently blocks sodium channels and is an attractive scaffold for engineering a Nav1.7-selective molecule.








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