M3386
|
Amiloride hydrochloride |
Amiloride HCl 是一种吡嗪化合物，通过抑制肾小管上皮细胞的钠离子通道，而抑制钠的重吸收。 |
| M3366
|
Amiloride hydrochloride dihydrate |
Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。 |
| M58140
|
HwTx-IV |
Huwentoxin-IV (HwTx-IV) is a 35-residue neurotoxin peptide with potential application as a novel analgesic. Huwentoxin-IV, a component of tarantula venom, potently blocks sodium channels and is an attractive scaffold for engineering a Nav1.7-selective molecule. |
| M42248
|
ProTx II TFA |
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 能通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。 |
| M5069
|
S0859 |
S0859是一个N-氰基磺酰胺化合物，是一种钠/碳酸氢盐协同转运蛋白（NBC）抑制剂，可逆地抑制NBC介导的pH（i）恢复（Ki=1.7 microM，在大约30 microM时完全抑制）。 |
| M5897
|
Prilocaine |
Prilocaine 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。 |
| M28760
|
AMG8379 |
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂， 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道， IC50为 3.1 nM。 |
| M28554
|
S-8921 |
S-8921 是一种回肠 Na+/胆汁酸协同转运蛋白 (IBAT) 的抑制剂。 |
| M28446
|
AM-2099 |
AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效，选择性的抑制剂，对人类Nav1.7的IC50值为0.16 μM。 |
| M28426
|
GX-674 |
GX-674 是一种有效的、状态依赖的、选择性的电压门控钠通道 1.7 (Nav1.7) 拮抗剂，在 -40 mV 的 IC50 值为 0.1 nM。 |
| M28397
|
(+)-SJ733 |
(+)-SJ733 是一种抗疟疾剂，也是一个 Na+-ATPase PfATP4 抑制剂。 |
| M28305
|
PF-05241328 |
PF-05241328 是有效的、人电压依赖性钠通道 (Nav1.7) 的选择性抑制剂，其 IC50 值为 31 nM。 |
| M28267
|
AZD-3161 |
AZD-3161 是 一种有效的和选择性的 NaV1.7 通道的阻滞剂，pIC50 值为 7.1。AZD-3161 可用于神经性和炎性疼痛的研究。 |
| M28226
|
Clathrodin |
Clathrodin 是一种海洋生物碱，可以从海绵中分离出来。Clathrodin 是 voltage-gated sodium (NaV) 通道的调制器。Clathrodin 是一种钠通道神经毒素，影响钠通道离子电导。 |
| M28082
|
Funapide |
Funapide (TV 45070; XEN402) 是一个有效的 Sodium Channel Nav1.7 抑制剂。 |
| M28007
|
PF-05198007 |
PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Nav1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 具有相似的药效学特征。 |
| M28006
|
PF-05186462 |
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂，IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。 |
| M27998
|
Bliretrigine |
Bliretrigine 是一种钠通道 (sodium channel) 阻滞剂。Bliretrigine 有缓解疼痛的作用。 |
| M27938
|
QAQ |
QAQ dichloride dichloride，一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂，以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道，但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性，只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂，可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。 |
| M22302
|
Evenamide |
Evenamide (NW-3509) 是一种具有口服活性的电压门控钠通道（VGSC）阻断剂，其 Ki 值为 0.4 µM。 |
| M21271
|
DS-1971a |
DS-1971a是一种强效的、同种形式选择性的芳基磺酰胺NaV1.7抑制剂，用于治疗神经性疼痛。 |
| M21188
|
NBI-921352 |
Zandatrigine (NBI-921352) 是一种钠通道蛋白 8 型亚基 α 阻断剂。 |
| M21126
|
GDC-0310 |
GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂，其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。是一种研究疼痛的口服一级临床候选化合物。 |
| M21082
|
ABBV-318 |
ABBV-318 是一种中枢神经系统穿透性的Nav1.7/Nav1.8口服抑制剂，抑制 hNav1.7 和 hNav1.8 的 IC50 值分别为 2.8 μM 和 3.8 μM。正在开发用于疼痛的研究。 |
| M20968
|
Benzonatate |
Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周镇咳剂，可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors) 的活性。Benzonatate 对呼吸延伸受体具有钠通道 (sodium channel) 阻断特性和局部麻醉作用。 |
| M20923
|
Mepivacaine |
Mepivacaine is a tertiary amine used as a local anesthetic. |
