Sodium Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Sodium Channel

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M3386 Amiloride hydrochloride Amiloride HCl 是一种吡嗪化合物,通过抑制肾小管上皮细胞的钠离子通道,而抑制钠的重吸收。
M3366 Amiloride hydrochloride dihydrate Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。
M58140 HwTx-IV Huwentoxin-IV (HwTx-IV) is a 35-residue neurotoxin peptide with potential application as a novel analgesic. Huwentoxin-IV, a component of tarantula venom, potently blocks sodium channels and is an attractive scaffold for engineering a Nav1.7-selective molecule.
M42248 ProTx II TFA ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 能通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
M5069 S0859 S0859是一个N-氰基磺酰胺化合物,是一种钠/碳酸氢盐协同转运蛋白(NBC)抑制剂,可逆地抑制NBC介导的pH(i)恢复(Ki=1.7 microM,在大约30 microM时完全抑制)。
M5897 Prilocaine Prilocaine 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道,限制癫痫发作的扩散。
M10322 GSK-2330672 (Linerixibat) GSK-2330672(Linerixibat)是一种高效的,不可吸收的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白ASBT的抑制剂,用于2 型糖尿病的研究。
M10113 BI01383298 BI01383298是一种有效的,选择性的柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5) 抑制剂。
M9129 GNE-131 GNE-131 是一种有效的、选择性的人类钠离子通道 NaV1.7 (hNaV1.7) 抑制剂,IC50值为3 nM。
M9115 PF-06869206 PF-06869206 是一种有效的,口服活性的选择性磷酸钠协同转运蛋白 NaPi2a (SLC34A1) 抑制剂,IC50值为380 nM。
M9103 Eleclazine hydrochloride Eleclazine hydrochloride是一个新的Na+电流的抑制剂,IC50值是0.7 uM。
M8988 PF-05089771 PF-05089771是一种选择性的Nav1.7通道阻断剂,与VSD之间存在相互作用。PF 05089771 对 hNav1.7、cynNav1.7、dogNav1.7、ratNav1.7 和 musNav1.7 的 IC50 值分别为11 nM、12 nM、13 nM、171 nM 和 8 nM。
M8947 PF-01247324 PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
M8911 GS967 GS967 (GS-458967) 是一种有效的,选择性的心脏晚期钠电流抑制剂(late INa),在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。
M8428 PF-04856264 PF-04856264 是一种有效选择性的 Nav1.7 抑制剂,人、小鼠、食蟹猴和狗 Nav1.7 的IC50 分别为 28、131、19 和 42 nM。PF-04856264 对大鼠 Nav1.7 通道的抑制作用较弱。
M8004 Phenamil methanesulfonate salt Phenamil methanesulfonate 是一种有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。
M7732 CGP-37157 CGP-37157是一种线粒体Na+/Ca +交换剂的阻断剂,能降低心脏和骨骼肌浆网(SR)微粒体中由SERCA介导的Ca +摄取,IC50值分别为6.6 μM和9.9 μM。
M7552 ETH2120 Sodium ionophore III (ETH2120)是适用于测定血液,血浆,血清中的钠活性的Na+载体。
M7520 Brivaracetam Brivaracetam(UCB 34714,布瓦西坦)是Levetiracetam的类似物,是一种作用于钠通道的抑制剂,能选择性地与突触小泡蛋白2A(SV2A)高亲和力结合,具有很好的血脑屏障渗透性。
M7463 Veratridine Veratridine(藜芦啶)是一种来自百合科植物的生物碱,也是一种钠通道激动剂,可以促进突触小体释放多巴胺。Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是电压门控钠通道 (VGSCs) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。
M7288 SEA 0400 SEA0400 是一种有效的选择性Na(+)/ Ca(2+)交换剂(NCX)抑制剂,可以阻断心脏和神经元等细胞中的钠离子和钙离子交换,还可减少心肌细胞缺血期间线粒体的钙超载,广泛应用于心肌细胞、肺损伤、脑缺血等模型的研究。
M7180 QX 314 bromide QX 314 bromide是lidocaine的一种膜不渗透四元衍生物,同时也是电压激活 Na+通道(Sodium Channel)的阻断剂。此外,在细胞内 QX 314 还能抑制海马 CA1 锥体神经元的钙电流。
M6755 GMQ hydrochloride GMQ hydrochloride is a potent and selective modulator of acid-sensing ion channel (ASIC) that activates ASIC3 channels under neutral pH. GQM blocks acid-induced maximal peak current and alters ASICs pH dependence for activation and inactivation.
M6498 Benzamil Benzamil is a nCX inhibitor, Deg/ENaC channel blocker; amiloride derivative.
M6342 4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 4-Chlorophenylguanidine hydrochloride是4-Chlorophenylguanidine的盐酸盐形式,同时也是一种质子敏感性钠通道ASIC3激动剂和正性变构调节剂。此外,4-Chlorophenylguanidine hydrochloride也是一张有效的,选择性的,合成尿激酶型纤溶酶原激活物(uPA)抑制剂。
M6085 Raxatrigine Raxatrigine (GSK-1014802) 是一种钠离子通道(Sodium Channel)Nav1.7的有效抑制剂。








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