Brivaracetam 别名：UCB34714; 布瓦西坦
Brivaracetam(UCB 34714，布瓦西坦)是Levetiracetam的类似物，是一种作用于钠通道的抑制剂，能选择性地与突触小泡蛋白2A（SV2A）高亲和力结合，具有很好的血脑屏障渗透性。
CAS No.：357336-20-0
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 212.29 |
| 分子式 | C11H20N2O2 |
| CAS号 | 357336-20-0 |
| 中文名称 | 布瓦西坦 |
| 溶解性 | 10 mM in DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
Brivaracetam(UCB 34714，布瓦西坦)是Levetiracetam的类似物，能选择性地与突触小泡蛋白2A（SV2A）高亲和力结合，具有很好的血脑屏障渗透性，还能抑制Na+ 通道。
体外研究：布立西坦在体外对各种神经胶质瘤细胞系发挥剂量依赖性细胞毒作用，并且这种作用伴随着许多miRNA的调节。
体内研究：布立西坦可减少阿尔茨海默病小鼠的棘波放电，并逆转APP / PS1小鼠的空间记忆障碍。 人体药理学研究表明，布立西坦的半衰期约为8小时，且不随给药剂量而变化。 它具有几乎完整的生物利用度。 血浆蛋白结合很弱（20％），分布体积为0.6 l / kg，接近全身水分。 布立西坦主要通过乙酰胺基团的水解和CYP2C8介导的羟基化进行代谢。 其代谢物不具有药理学活性。 布立西坦既不诱变也不致破裂。 在健康志愿者和患者中，单次口服剂量的布立西坦可达1000 mg，重复口服剂量可达800 mg / d b.i.d.，耐受性良好。 治疗紧急不良事件大多与中枢神经系统有关并且是短暂的，其强度通常为轻度或中度。 反复摄入药物可降低其发病率。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 4.7105 mL | 23.5527 mL | 47.1054 mL |
| 5 mM | 0.9421 mL | 4.7105 mL | 9.4211 mL |
| 10 mM | 0.4711 mL | 2.3553 mL | 4.7105 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | U87MG cell line, SW1783 and T98G cells |
| 方法 | Cytotoxicity of BRV was studied by cell proliferation assay. |
| 浓度 | 0-2500 μM |
| 处理时间 | 0-24-48-72 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Transgenic Alzheimer’s disease (AD) mice |
| 配制 | normal saline |
| 剂量 | 10 mg/kg |
| 给药处理 | i.p. |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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