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Eleclazine hydrochloride 盐酸Eleclazine

目录号 M9103 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Eleclazine hydrochloride是一个新的Na+电流的抑制剂,IC50值是0.7 uM。

Eleclazine hydrochloride结构式

别名:GS-6615 hydrochloride; Eleclazine HCl

规格 价格 库存状态
10mM*1mL in DMSO ¥ 2970 中国库存现货
5mg ¥ 2700 中国库存现货
10mg ¥ 3960 中国库存现货
25mg ¥ 7380 中国库存现货
50mg ¥ 11700 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

Eleclazine hydrochloride是一种新型的Na+ 电流抑制剂,IC50值为0.7 uM。盐酸Eleclazine抑制ATX-II增强心室肌细胞晚期INa,缩短ATX-II诱导的APD,MAPD,QT间期延长。Eleclazine (GS-6615) hydrochloride对心脏晚期INa的选择性抑制赋予对缺血诱导的AF易感性的双重保护。

化学性质
分子量 451.83
分子式 C21H17ClF3N3O3
CAS号 1448754-43-5
溶解性(25°C) DMSO 10 mM
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2132 mL 11.0661 mL 22.1322 mL
5 mM 0.4426 mL 2.2132 mL 4.4264 mL
10 mM 0.2213 mL 1.1066 mL 2.2132 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Rajamani S, et al. Br J Pharmacol. The novel late Na+ current inhibitor, GS-6615 (eleclazine) and its anti-arrhythmic effects in rabbit isolated heart preparations.

[2] Justo F, et al. Heart Rhythm. Inhibition of the cardiac late sodium current with eleclazine protects against ischemia-induced vulnerability to atrial fibrillation and reduces atrial and ventricular repolarization abnormalities in the absence and presence of concurrent adrenergic stimulation.

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