GS967

目录号 M8911 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

GS967 (GS-458967) 是一种有效的，选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late I_Na），在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。

别名：GS-458967

规格	价格	库存状态
10mg	¥ 1800	中国库存现货
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纯度： >98%
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产品信息

生物活性

GS967 (GS-458967) 是一种有效的，选择性的心脏晚期钠电流抑制剂（late I_Na），在心室肌细胞和心脏中的IC50值分别为0.13和0.21 μM。

In vitro: GS967 (10, 100, 300 nM) completely attenuates the effect of ATX-II (10 nM) to increase action potential duration (APD) and APD variability in ventricular myocytes, with an apparent IC50 value of ∼10 nM and decreased the beat-to-beat variability of APD.

In vivo: GS967 causes a reduction of INaP in a frequency-dependent manner, consistent with use-dependent block (UDB). GS967 evokes more potent UDB of INaP (IC50=0.07 μM) than ranolazine (16 μM) and lidocaine (17 μM). GS967 is found to exert these same effects on a prototypical long QT syndromemutation (delKPQ). GS967 prevents ischemia-induced increases in alternans in the left atrium and left ventricle. GS967 reduces ischemia-induced increases in depolarization heterogeneity and repolarizationheterogeneity.

化学性质

分子量	347.22
分子式	C14H7F6N3O
CAS号	1262618-39-2
溶解性（25°C）	DMSO 40 mg/mL Ethanol 40 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.88 mL	14.4001 mL	28.8002 mL
5 mM	0.576 mL	2.88 mL	5.76 mL
10 mM	0.288 mL	1.44 mL	2.88 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Potet F, et al. Mol Pharmacol. Use-Dependent Block of Human Cardiac Sodium Channels by GS967.

[2] Bonatti R, et al. Heart Rhythm. Selective late sodium current blockade with GS-458967 markedly reduces ischemia-induced atrial and ventricular repolarization alternans and ECG heterogeneity.

[3] Belardinelli L, et al. J Pharmacol Exp Ther. A novel, potent, and selective inhibitor of cardiac late sodium current suppresses experimental arrhythmias.

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信号通路

产品类型

GS967

目录号 M8911 所有产品仅供科研使用，严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途，不为任何个人提供产品和服务

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生物活性

化学性质

储备液配制

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

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