M3386
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Amiloride hydrochloride |
Amiloride HCl 是一种吡嗪化合物,通过抑制肾小管上皮细胞的钠离子通道,而抑制钠的重吸收。 |
M3366
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Amiloride hydrochloride dihydrate |
Amiloride HCl dihydrate是一种有效的上皮细胞钠离子通道 (ENaC) 抑制剂和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA) 的抑制剂。 |
M58140
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HwTx-IV |
Huwentoxin-IV (HwTx-IV) is a 35-residue neurotoxin peptide with potential application as a novel analgesic. Huwentoxin-IV, a component of tarantula venom, potently blocks sodium channels and is an attractive scaffold for engineering a Nav1.7-selective molecule. |
M42248
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ProTx II TFA |
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 能通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。 |
M5069
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S0859 |
S0859是一个N-氰基磺酰胺化合物,是一种钠/碳酸氢盐协同转运蛋白(NBC)抑制剂,可逆地抑制NBC介导的pH(i)恢复(Ki=1.7 microM,在大约30 microM时完全抑制)。 |
M5897
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Prilocaine |
Prilocaine 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道,限制癫痫发作的扩散。 |
M6068
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Zonisamide |
Zonisamide可以阻断电压依赖性钠(+)通道(Sodium Channel)和T型钙离子通道,可以用于癫痫的相关研究。 |
M6054
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Vinpocetine |
Vinpocetine选择性抑制电压敏感型钠离子通道,用于治疗中风,血管性痴呆和阿尔茨海默症。 |
M5943
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Rufinamide |
Rufinamide是一种电压门控式的sodium channel阻断剂,用作抗惊厥的药物。 |
M5904
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Proparacaine HCl |
Proparacaine HCl是电压门控的钠离子通道的拮抗剂,ED50是3.4 mM。 |
M5897
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Prilocaine |
Prilocaine 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道,限制癫痫发作的扩散。 |
M5876
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Phenytoin Sodium |
Phenytoin Sodium是一种有效的电压门控钠离子通道(Sodium Channel)阻滞剂。 |
M5875
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Phenytoin |
Phenytoin 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。Phenytoin 还具有抗癫痫活性。 |
M5699
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Ibutilide fumarate |
Ibutilide Fumarate是第三类抗心律失常药物,主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑),适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律,向内钠电流感应缓慢,这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。 |
M5069
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S0859 |
S0859是一个N-氰基磺酰胺化合物,是一种钠/碳酸氢盐协同转运蛋白(NBC)抑制剂,可逆地抑制NBC介导的pH(i)恢复(Ki=1.7 microM,在大约30 microM时完全抑制)。 |
M4765
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Oleandrin |
Oleandrin (PBI-05204) 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 620 nM。 |
M4339
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Bufalin |
Bufalin 是一种有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,可与其亚基 α1, α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5,45 和 40 nM。Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,具有抗肿瘤活性。 |
M4148
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Dimethyl-lithospermate-B |
Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是一种选择性的 Na+ 通道激动剂。Dimethyl lithospermate B 减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。 |
M4068
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Ginsenoside-Rg3 |
20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。 |
M4020
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Bulleyaconi-cine-A |
草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有抗炎活性化合物,也可用于缓解疼痛的研究。 |
M3987
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Ginsenoside Rb1 |
Ginsenoside Rb1 是中药 Panax ginseng 的成分。Ginsenoside 抑制 Na+, K+-ATPase 活性,IC50 为 6.3±1.0 μM。Ginsenoside Rb1 也抑制 IRAK-1 激活及 NF-κB p65 的磷酸化。 |
M3436
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Furosemide |
Furosemide是一种Na+/K+/2Cl⁻(NKCC)共转运蛋白的抑制剂,具有口服活性。在动物模型中,这种抑制作用可导致肾小管对钠、钾、氯等电解质的重吸收减少,从而增加水和电解质的排泄,Furosemide还是一种GABAA受体的拮抗剂,并对含有α6亚基的受体亚型具有较高的选择性。 |
M3412
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Propafenone hydrochloride |
Propafenone HCl是一种钠通道 (sodium-channel) 阻滞剂,同时对 β 受体也具有高亲和力 (IC50=32 nM)。能阻断瞬时外向钾电流 (Ito) 和持续延迟整流器 K+ 电流 (Isus),IC50 值分别为 4.9 μM 和 8.6 μM。此外,Propafenone 还能通过诱导线粒体功能障碍和诱导细胞凋亡 (apoptosis) 抑制食管癌增殖。 |
M3358
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Procainamide hydrochloride |
Procainamide hydrochloride是一种sodium channel的阻断剂,也是DNA甲基转移酶抑制剂。 |
M3354
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Carbamazepine |
Carbamazepine(卡马西平)是一种钠离子通道(sodium channel)抑制剂,作用于大鼠脑突触体时, IC50为131 μM。此外,Carbamazepine还能通过降低肌醇-1,4,5-三磷酸(IP3)水平,导致线粒体对 Ca2+ 的摄取减少、呼吸和 AMPK 活化减弱,从而诱导自噬(autophagy),可用于三叉神经痛的相关研究。 |
M3349
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Methocarbamol |
Methocarbamol是一种具有口服活性的中枢肌肉松弛剂,能可逆地使电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。可用于肌肉痉挛和疼痛综合症的相关研究。 |