Bufalin 是一种有效的 Na+/K+-ATPase 抑制剂,可与其亚基 α1, α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5,45 和 40 nM。Bufalin 是蟾酥中的有效活性成分,具有抗肿瘤活性。
分子量 | 386.52 |
分子式 | C24H34O4 |
CAS号 | 465-21-4 |
溶解性 | DMSO 30 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
Bufalin is a potent Na+/K+-ATPase inhibitor, binds to the subunit α1, α2 and α3, with Kd of 42.5, 45 and 40 nM respectively, it has anti-cancer activity. Bufalin (2 μM) increases caspae-3, Endo G and GADD153 mRNA expression, but decreases the GRP78 mRNA expression.
In vivo, Bufalin (0.1, 0.2, or 0.4 mg/kg, i.p., daily for 14 days) shows significant anti-tumor activity in mice bearing NCI-H460 cells.
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 2.5872 mL | 12.9359 mL | 25.8719 mL |
5 mM | 0.5174 mL | 2.5872 mL | 5.1744 mL |
10 mM | 0.2587 mL | 1.2936 mL | 2.5872 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的DMSO;
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
建议您制定动物给药及实验方案时,尽量参考已发表的相关实验文献(溶剂种类及配比众多,简单地溶解目的化合物,并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题,未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用)。
体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过超声和(或)加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中,输入您的动物实验相关数据并点击计算,即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg,平均每只动物的体重为20 g,每只动物的给药体积是100 μL,动物数量为20只,则该动物实验的总需药量为4 mg,工作液终浓度为2 mg/mL。
1:鉴于实验过程的损耗,建议您至少多配1-2只动物的量;
2:为该产品最终给药时的浓度。
[1] Lei Dou, et al. Bufalin suppresses ovarian cancer cell proliferation via EGFR pathway
[3] Shan Su, et al. Bufalin inhibits ovarian carcinoma via targeting mTOR/HIF-α pathway
[4] Min Li, et al. Bufalin-induced cardiotoxicity: new findings into mechanisms
[5] Yu-Long Lan, et al. A research update on the anticancer effects of bufalin and its derivatives