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Raxatrigine hydrochloride

目录号 M10470 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是一种选择性的状态依赖性钠通道阻滞剂和 Nav1.7 钠通道抑制剂。

Raxatrigine hydrochloride结构式

别名:GSK1014802; CNV-1014802 HCl

规格 价格 库存状态
10mg ¥ 2320 中国库存现货
25mg ¥ 4720 中国库存现货
50mg ¥ 7920 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是一种选择性的状态依赖性钠通道阻滞剂和 Nav1.7 钠通道抑制剂。

化学性质
分子量 350.82
分子式 C18H20ClFN2O2
CAS号 934240-31-0
溶解性(25°C) DMSO 30 mg/mL
Water 10 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8505 mL 14.2523 mL 28.5046 mL
5 mM 0.5701 mL 2.8505 mL 5.7009 mL
10 mM 0.285 mL 1.4252 mL 2.8505 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Jennifer R Deuis, et al. Toxins (Basel). Analgesic Effects of GpTx-1, PF-04856264 and CNV1014802 in a Mouse Model of NaV1.7-Mediated Pain

[2] Sharan K Bagal, et al. Bioorg Med Chem Lett. Recent progress in sodium channel modulators for pain

[3] Charles H Large, et al. J Pharmacol Exp Ther. The efficacy of sodium channel blockers to prevent phencyclidine-induced cognitive dysfunction in the rat: potential for novel treatments for schizophrenia

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