PF-01247324
PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
CAS No.：875051-72-2
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 330.6 |
| 分子式 | C13H10Cl3N3O |
| CAS号 | 875051-72-2 |
| 中文名称 | PF-01247324 |
| 溶解性 | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂，对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。PF-01247324抑制人背根神经节（DRG）神经元中的天然河豚毒素抗性（TTX-R）电流（IC 50 = 331 nM）和重组表达的h Na v 1.8通道（IC 50 = 196 nM），50-对重组表达的TTX-R hNav1.5通道的折叠选择性（IC 50 =10μM）和对TTX敏感（TTX-S）通道的选择性为65-100倍（IC 50 =10-18μM）。
在体内研究中，PF-01247324（30 mg/kg）在大鼠模型角叉菜胶诱导的热痛觉过敏和CFA诱导的机械痛觉过敏中，分别在0.218和0.126μM的暴露下有显著效果。
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.0248 mL | 15.124 mL | 30.248 mL |
| 5 mM | 0.605 mL | 3.0248 mL | 6.0496 mL |
| 10 mM | 0.3025 mL | 1.5124 mL | 3.0248 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | |
| 方法 | |
| 浓度 | |
| 处理时间 |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | Mice |
| 配制 | suspended in 0.5% methylcellulose, 0.1% Tween 80 |
| 剂量 | 1000 mg/kg in a volume of 10 mL/kg |
| 给药处理 | oral gavage |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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参考文献
