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PF-01247324

目录号 M8947 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。

PF-01247324结构式
规格 价格 库存状态
10mg ¥ 1200 中国库存现货
50mg ¥ 4480 中国库存现货
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质量标准及产品资料
生物活性

PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。PF-01247324抑制人背根神经节(DRG)神经元中的天然河豚毒素抗性(TTX-R)电流(IC 50 = 331 nM)和重组表达的h Na v 1.8通道(IC 50 = 196 nM),50-对重组表达的TTX-R hNav1.5通道的折叠选择性(IC 50 =10μM)和对TTX敏感(TTX-S)通道的选择性为65-100倍(IC 50 =10-18μM)。

在体内研究中,PF-01247324(30 mg/kg)在大鼠模型角叉菜胶诱导的热痛觉过敏和CFA诱导的机械痛觉过敏中,分别在0.218和0.126μM的暴露下有显著效果。

实验参考
体外实验*
细胞系
方法
浓度
处理时间

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

体内实验*
动物模型 Mice
配制 suspended in 0.5% methylcellulose, 0.1% Tween 80
剂量 1000 mg/kg in a volume of 10 mL/kg
给药处理 oral gavage

*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。

化学性质
分子量 330.6
分子式 C13H10Cl3N3O
CAS号 875051-72-2
溶解性(25°C) DMSO: ≥ 25 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0248 mL 15.124 mL 30.248 mL
5 mM 0.605 mL 3.0248 mL 6.0496 mL
10 mM 0.3025 mL 1.5124 mL 3.0248 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Shields SD, et al. PLoS One. Oral administration of PF-01247324, a subtype-selective Nav1.8 blocker, reverses cerebellar deficits in a mouse model of multiple sclerosis.

[2] Payne CE, et al. Br J Pharmacol. A novel selective and orally bioavailable Nav 1.8 channel blocker, PF-01247324, attenuates nociception and sensory neuron excitability.

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