PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。
PF-01247324是一种新型选择性和口服生物可利用的Nav 1.8通道阻滞剂,对人类重组Nav1.8 的IC50值为196 nM。PF-01247324抑制人背根神经节(DRG)神经元中的天然河豚毒素抗性(TTX-R)电流(IC 50 = 331 nM)和重组表达的h Na v 1.8通道(IC 50 = 196 nM),50-对重组表达的TTX-R hNav1.5通道的折叠选择性(IC 50 =10μM)和对TTX敏感(TTX-S)通道的选择性为65-100倍(IC 50 =10-18μM)。
在体内研究中,PF-01247324(30 mg/kg)在大鼠模型角叉菜胶诱导的热痛觉过敏和CFA诱导的机械痛觉过敏中,分别在0.218和0.126μM的暴露下有显著效果。
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Mice |
配制 | suspended in 0.5% methylcellulose, 0.1% Tween 80 |
剂量 | 1000 mg/kg in a volume of 10 mL/kg |
给药处理 | oral gavage |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 330.6 |
分子式 | C13H10Cl3N3O |
CAS号 | 875051-72-2 |
溶解性(25°C) | DMSO: ≥ 25 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.0248 mL | 15.124 mL | 30.248 mL |
5 mM | 0.605 mL | 3.0248 mL | 6.0496 mL |
10 mM | 0.3025 mL | 1.5124 mL | 3.0248 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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