Lamotrigine是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。
别名：LTG; BW430C
Lamotrigine is a novel anticonvulsant drug for inhibition of 5-hydroxytryptamine (5-HT) uptake in both human platelets and rat brain synaptosomes with IC50 of 240 μM and 474 μM, respectively. Lamotrigine inhibits the synaptosomal uptake of noradrenaline and dopamine with IC50 of 239 μM and 322 μM, respectively. Lamotrigine is believed to mediate its anticonvulsant activity by the use- and voltage-dependent blockade of Na+ channels. Lamotrigine may also be useful in the treatment of bipolar illness with efficacy against depressive breakthroughs and rapid cycling bipolar disorder. The reduction in the uptake of label caused by 1 mM lamotrigine incubated in the presence of 10 nM 5-HT is reversed by increasing the substrate concentration 10-fold. The inhibition of the p-chloroamphetamine-induced 5-HT syndrome in rats suggests that lamotrigine also inhibits 5-HT uptake. Lamotrigine is a new generation broad-spectrum anticonvulsant.
| 分子量 | 256.09 |
| 分子式 | C9H7Cl2N5 |
| CAS号 | 84057-84-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 3.9049 mL | 19.5244 mL | 39.0488 mL |
| 5 mM | 0.781 mL | 3.9049 mL | 7.8098 mL |
| 10 mM | 0.3905 mL | 1.9524 mL | 3.9049 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Ahmed Naguy, et al. Lamotrigine Uses in Psychiatric Practice
[2] Mike J Crawford, et al. Lamotrigine for people with borderline personality disorder: a RCT
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