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VX-150

目录号 M20814 所有产品仅供科研使用,严禁用于人或动物的治疗等任何其他用途,不为任何个人提供产品和服务  


VX-150 (EOS-62073)是一种口服生物可利用的化合物,可迅速转化为活性分子,是一种高选择性的 NaV1.8 抑制剂,其抑制作用大于其他钠通道亚型(>400 倍)。能用于各种类型疼痛的相关研究。

VX-150结构式

别名:EOS-62073

规格 价格 库存状态
5mg ¥ 2400 中国库存现货
10mg ¥ 3680 中国库存现货
25mg ¥ 7200 中国库存现货
其他规格数量报价?

质量标准及产品资料
生物活性

VX-150 (EOS-62073)是一种口服生物可利用的化合物,可迅速转化为活性分子,是一种高选择性的 NaV1.8 抑制剂,其抑制作用大于其他钠通道亚型(>400 倍)。能用于各种类型疼痛的相关研究。

化学性质
分子量 516.34
分子式 C21H17F4N2O7P
CAS号 1793080-72-4
溶解性(25°C) DMSO 100 mg/mL
储存条件 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9367 mL 9.6835 mL 19.3671 mL
5 mM 0.3873 mL 1.9367 mL 3.8734 mL
10 mM 0.1937 mL 0.9684 mL 1.9367 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

参考文献

[1] Sascha R A Alles, et al. Front Pain Res (Lausanne). Peripheral Voltage-Gated Cation Channels in Neuropathic Pain and Their Potential as Therapeutic Targets

[2] Hemme J Hijma, et al. Pain Med. A Phase 1, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Crossover Study to Evaluate the Pharmacodynamic Effects of VX-150, a Highly Selective NaV1.8 Inhibitor, in Healthy Male Adults

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