AR-42是一种HDAC抑制剂,IC50为30 nM。
别名:HDAC-42
AR-42 is a novel HDAC inhibitor with an IC50 of 0.61 μM for acute lymphoblastic leukemia (697) cell lines. In chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells, the 48-hr LC50 of AR-42 is 0.76 μM. AR-42 produces dose- and time-dependent acetylation both of histones and tubulin, and induces caspase-dependent apoptosis that is not reduced in the presence of stromal cells. AR-42 significantly reduced leukocyte counts and/or prolonged survival in three separate mouse models of B-cell malignancy without evidence of toxicity. AR-42 has in vitro and in vivo efficacy at tolerable doses. In additon, AR-42 promoted hyperacetylation of H3, H4, and alpha-tubulin, and up-regulation of p21. Down-regulation of Kit occurred after AR-42 爐reatment via inhibition of Kit transcription.
体外实验* | |
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细胞系 | DU-145 |
方法 | Cells are exposed to varous concentrations of AR-42 for 96 hours. The medium is removed and replaced by 150 μL of 0.5 mg/mL of MTT in RPMI 1640 medium, and the cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours. Supernatants are removed from the wells, and the reduced MTT dye is solubilized with 200 μL/well of DMSO. Absorbance is determined on a plate reader at 570 nm. |
浓度 | Dissolved in DMSO, final concentrations ~2.5 μM |
处理时间 | 96 hours |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Intact male NCr athymic nude mice inoculated s.c. with PC-3 cells |
配制 | Formulated in methylcellulose/Tween 80 |
剂量 | ~50 mg/kg/day |
给药处理 | Orally |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 312.36 |
分子式 | C18H20N2O3 |
CAS号 | 935881-37-1 |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 3.2014 mL | 16.0072 mL | 32.0143 mL |
5 mM | 0.6403 mL | 3.2014 mL | 6.4029 mL |
10 mM | 0.3201 mL | 1.6007 mL | 3.2014 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[3] Sophia G Liva, et al. Phase I study of AR-42 and decitabine in acute myeloid leukemia
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