AR-42 别名：OSU-HDAC42; HDAC-42

目录号 M3405

AR-42是一种泛组蛋白去乙酰化酶（pan-HDAC）抑制剂，IC50值为16 nM，具有抗肿瘤活性。AR-42还是一种TAZ抑制剂，可以抑制TAZ / YAP的转录活性。

CAS No.：935881-37-1

规格	价格	库存状态
10mM*1mL in DMSO	¥ 850	现货
1mg	¥ 315	现货
5mg	¥ 800	现货
10mg	¥ 1350	现货
50mg	¥ 3825	现货

*AbMole所有产品仅供有资质的科研机构或医药企业进行科学研究或药证申报用途，不能被用于人体和任何其它用途。我们不向任何个人或非科研性质的机构提供产品和服务。

质量标准及产品资料

纯度：99.98%
COA
H-NMR
LC/MS

化学性质/溶解性/储存

分子量	312.36
分子式	C18H20N2O3
CAS号	935881-37-1
溶解性	DMSO 20 mg/mL Ethanol 50 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

生物活性

AR-42 is a novel HDAC inhibitor with an IC50 of 0.61 μM for acute lymphoblastic leukemia (697) cell lines. In chronic lymphocytic leukemia (CLL) cells, the 48-hr LC50 of AR-42 is 0.76 μM. AR-42 produces dose- and time-dependent acetylation both of histones and tubulin, and induces caspase-dependent apoptosis that is not reduced in the presence of stromal cells. AR-42 significantly reduced leukocyte counts and/or prolonged survival in three separate mouse models of B-cell malignancy without evidence of toxicity. AR-42 has in vitro and in vivo efficacy at tolerable doses. In additon, AR-42 promoted hyperacetylation of H3, H4, and alpha-tubulin, and up-regulation of p21.

实验参考

蛋白/细胞实验

下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

浓度/溶剂体积/质量	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2014 mL	16.0072 mL	32.0143 mL
5 mM	0.6403 mL	3.2014 mL	6.4029 mL
10 mM	0.3201 mL	1.6007 mL	3.2014 mL

*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。

质量		浓度		体积		分子量*
	=		x		x

细胞系	DU-145
方法	将细胞在不同浓度的AR-42下暴露96小时。将培养基移除，用包含150 μL 0.5 mg/mL MTT的RPMI 1640培养基取代，细胞在CO2培育箱中于37℃下培养2小时。将上清液从孔中移除，减少的MTT染料溶解在200 μL/孔的DMSO中。吸光度在酶标仪上于570 nm下测定。
浓度	溶解在DMSO中，终浓度为~2.5 μM
处理时间	96小时

* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。

动物实验

建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。