Fulvestrant 别名：ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780; 氟维司群
Fulvestrant是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），IC50为9.4 nM。同时，Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂，能有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。此外，Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性，可用于乳腺癌的相关研究。
CAS No.：129453-61-8
Mol Reprod Dev. 2024 Jun 22.
EMBO Mol Med. 2023 Dec.
MYSM1 acts as a novel co-activator of ERα to confer antiestrogen resistance in breast cancer
JCI Insight. 2022 Sep 8;7(17):e151851.
Targeting ESR1 mutation-induced transcriptional addiction in breast cancer with BET inhibition
NPJ Breast Cancer. 2022 Jan;8(1):1.
Int J Biol Sci. 2018 Oct 3;14(12):1755-1768.
Inhibition of Estrogen Signaling Reduces the Incidence of BRCA1-associated Mammary Tumor Formation.
Oncotarget. 2016 Dec 20;7(51):83893-83906.
Breast Cancer Res Treat. 2015 Jan;149(1):69-79.
化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 606.77 |
| 分子式 | C32H47F5O3S |
| CAS号 | 129453-61-8 |
| 中文名称 | 氟维司群 |
| 溶解性 | DMSO 50 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
生物活性
实验参考
下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.6481 mL | 8.2404 mL | 16.4807 mL |
| 5 mM | 0.3296 mL | 1.6481 mL | 3.2961 mL |
| 10 mM | 0.1648 mL | 0.824 mL | 1.6481 mL |
*吸湿的DMSO对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的DMSO；
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
| 细胞系 | MCF-7 |
| 方法 | MCF-7 cells were plated at 10 000 cells/well in 96-well culture plates in MEM with 10% fetal bovine serum, and they were allowed to adhere for 48 h. Thereafter, the cultures were washed with serum-free MEM and incubated in 100 μl serum-free MEM. After 72 h, the medium was removed and replaced with 2% charcoal-stripped FBS–MEM containing 10 pmol/l E2 with either RAD1901 or additional E2 at concentrations ranging from 10−15 to 10−6 mol/l. The medium was removed after 48 h of incubation and the cells were lysed by adding 100 μl of CellTiter Glo (Promega, Madison, Wisconsin, USA), diluted 1 : 1 in water, per well. The plates were gently mixed on a plate shaker for 10 min before the luminescent signal was measured on a luminometer. The EC50 and IC50 of the test compound were defined as the concentrations that resulted in half-maximum shift. |
| 浓度 | Ranging from 10−15 to 10−6 mol/l |
| 处理时间 | 48 h |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
建议您制定动物给药及实验方案时，尽量参考已发表的相关实验文献（溶剂种类及配比众多，简单地溶解目的化合物，并不能解决动物给药依从性、体内生物利用度、组织分布等相关问题，未必能保证目的化合物在动物体内充分发挥生物学效用）。
体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过超声和（或）加热的方式助溶。
切勿一次性将产品全部溶解。
请在下面的计算器中，输入您的动物实验相关数据并点击计算，即可得到该实验的总需药量和工作液终浓度。
例如您给药剂量是10 mg/kg，平均每只动物的体重为20 g，每只动物的给药体积是100 μL，动物数量为20只，则该动物实验的总需药量为4 mg，工作液终浓度为2 mg/mL。
1：鉴于实验过程的损耗，建议您至少多配1-2只动物的量；
2：为该产品最终给药时的浓度。
| 动物模型 | MCF-7 xenograft models: Female athymic nude mice [Crl:NU(NCr)-Foxn1nu] |
| 配制 | Formulated for use as a homogenous suspension in 0.5% (w/v) methylcellulose in deionized water |
| 剂量 | 0.5 mg/animal daily |
| 给药处理 | subcutaneous injection |
* 上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
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