Capsaicin(辣椒碱)是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂,能通过激活TRPV1,在原代小胶质细胞和BV2细胞中,以TRPV1依赖的方式诱导自噬(autophagy)。
别名:Qutenza; Vanilloid; (E)-Capsaicin
Capsaicin是辣椒属红辣椒的活性成分。Capsaicin作为香草素家族的一员,与一种叫做香草素受体亚型1(VR1)的受体结合。通过与VR1受体结合,辣椒素分子产生了与过热或磨擦性损伤相同的感觉,这也解释了为什么辣椒素的辛辣被描述为一种燃烧的感觉。与辣椒素有关的烧灼感和疼痛感是由其与感觉神经元的化学作用产生的。
ACS Biomater Sci Eng. 2024 May 13;10(5):2995-3005.
Signal Transduct Target Ther. 2023 Aug 7;8(1):292.
Cell Signal. 2023 Jun 17.
Neuronal TRPV1-CGRP axis regulates bone defect repair through Hippo signaling pathway
Iran J Basic Med Sci. 2022 May;25(5):635-642.
分子量 | 305.41 |
分子式 | C18H27NO3 |
CAS号 | 404-86-4 |
溶解性(25°C) | DMSO 40 mg/mL |
储存条件 | 2-8°C, protect from light |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 3.2743 mL | 16.3714 mL | 32.7429 mL |
5 mM | 0.6549 mL | 3.2743 mL | 6.5486 mL |
10 mM | 0.3274 mL | 1.6371 mL | 3.2743 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
[1] Wytske Fokkens, et al. Capsaicin for Rhinitis
[2] Angela M Chapa-Oliver, et al. Capsaicin: From Plants to a Cancer-Suppressing Agent
[3] Ruth Clark, et al. Anticancer Properties of Capsaicin Against Human Cancer
[5] Surinder Kumar Sharma, et al. Mechanisms and clinical uses of capsaicin
其他相关的TRP Channel产品 |
---|
Moringin
Moringin 是一种有效的选择性 TRPA1 离子通道天然激动剂,EC50 为 3.14 μM。Moringin 对香草素体感通道 TRPV1、TRPV2、TRPV3 和 TRPV4,以及褪黑素冷却受体 TRPM8 不会激活或非常微弱地激活。 |
(S)-ABT-102
(S)-ABT-102 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂,IC50 为 123 nM。(S)-ABT-102 可阻断capsaicin 对TRPV1的激活。 |
Oleoyl Serotonin
Oleoyl Serotonin 是一种 TRPV1 拮抗剂,对于人 TRPV1 的 IC50 值为 2.57 μM。 |
ABT-102
ABT-102 (CHEMBL398338) 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1、辣椒素受体、瞬时受体电位阳离子通道V亚家族成员1) 的选择性拮抗剂。 |
MK-2295
MK-2295 (TRPV1 antagonist 5) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂。MK-2295 可用于慢性疼痛的研究。 |
产品仅供科学研究或药证申报的用途使用,不为任何个人或者非科研性质的其他用途提供服务。
Copyright © 2010-2022 AbMole版权所有 沪ICP备16047849号 沪公网安备 31011502012228号