TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

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M10315 MK6-83 MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962 Nonivamide Nonivamide(壬酸香草酰胺)是Capsaicin的类似物,是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体,从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率,并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M7816 GSK1016790A GSK1016790A 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M7698 Capsazepine Capsazepine(辣椒平)是一种Capsaicin的合成类似物,是TRPV1(Vanilloid type 1)的拮抗剂,在体外具有抗癌,调节炎症等功能。
M7264 SB 366791 SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。
M6494 BCTC BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3422 Capsaicin Capsaicin(辣椒碱)是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂,能通过激活TRPV1,在原代小胶质细胞和BV2细胞中,以TRPV1依赖的方式诱导自噬(autophagy)。
M2960 Probenecid Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂,同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。
M1846 SB-705498 SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
M58386 Moringin Moringin 是一种有效的选择性 TRPA1 离子通道天然激动剂,EC50 为 3.14 μM。Moringin 对香草素体感通道 TRPV1、TRPV2、TRPV3 和 TRPV4,以及褪黑素冷却受体 TRPM8 不会激活或非常微弱地激活。
M58326 (S)-ABT-102 (S)-ABT-102 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂,IC50 为 123 nM。(S)-ABT-102 可阻断capsaicin 对TRPV1的激活。
M58325 Oleoyl Serotonin Oleoyl Serotonin 是一种 TRPV1 拮抗剂,对于人 TRPV1 的 IC50 值为 2.57 μM。
M58324 ABT-102 ABT-102 (CHEMBL398338) 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1、辣椒素受体、瞬时受体电位阳离子通道V亚家族成员1) 的选择性拮抗剂。
M58323 MK-2295 MK-2295 (TRPV1 antagonist 5) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂。MK-2295 可用于慢性疼痛的研究。
M58322 LASSBio-1135 LASSBio-1135 是一种具有口服活性的 TRPV1 拮抗剂。LASSBio-1135 是一种具有抗炎和镇痛活性的化合物。
M58177 Capsiate Capsiate 是一种辣椒素类似物,是一种具有口服活性的 TRPV1 的激动剂。Capsiate 在表达 TRPV1 的 HEK293 细胞中诱发电流反应。
M56579 A-425619 A-425619 是一种有效的选择性 TRPV1 受体拮抗剂,可有效缓解急性和慢性炎症性疼痛和术后疼痛。
M55698 Bisandrographolide A Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道,EC50 为 790-950 nM。
M52702 TAT-M2NX TAT-M2NX (tatM2NX) 是一种 TRPM2 抑制剂,对雄性小鼠具有特异性神经保护活性。
M49430 GsMTx4 TFA GsMTx4 TFA是一种蜘蛛毒液肽,能选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。此外,GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC),减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。




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