M6494
|
BCTC |
BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M3422
|
Capsaicin |
Capsaicin（辣椒碱）是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂，能通过激活TRPV1，在原代小胶质细胞和BV2细胞中，以TRPV1依赖的方式诱导自噬（autophagy）。 |
| M7698
|
Capsazepine |
Capsazepine（辣椒平）是一种Capsaicin的合成类似物，是TRPV1（Vanilloid type 1）的拮抗剂，在体外具有抗癌，调节炎症等功能。 |
| M10315
|
MK6-83 |
MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。 |
| M9962
|
Nonivamide |
Nonivamide（壬酸香草酰胺）是Capsaicin的类似物，是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。 |
| M2960
|
Probenecid |
Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。 |
| M7816
|
GSK1016790A |
GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 |
| M1846
|
SB-705498 |
SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。 |
| M7264
|
SB 366791 |
SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。 |
| M7387
|
TCS 5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 |
| M42259
|
Farnesyl Pyrophosphate ammonium |
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt 是一种 15 碳类异戊二烯，是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。 |
| M40932
|
GDC-6599 |
GDC-6599是一种首创的（ first-in-class），具有口服活性的，有效的 TRPA1 抑制剂，可用于慢性咳嗽和哮喘的相关研究。 |
| M31054
|
L-R4W2 TFA |
L-R4W2 TFA 是一种有效的香草酸受体 1 (VR1，TRPV1) 的拮抗剂，IC50 值为 0.1 μM。L-R4W2 TFA 可用于缓解疼痛的研究。 |
| M30949
|
JTS-653 |
JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 。 |
| M30920
|
GSK1702934A |
GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。 |
| M30737
|
Mesendogen |
Mesendogen 是 TRPM6 抑制剂。Mesendogen 促进人胚胎干细胞 (hESCs) 和人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 的中胚层和内胚层分化。Mesendogen 可用于早期胚胎细胞发育的镁稳态研究。 |
| M30453
|
TRPC6-PAM-C20 |
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。 |
| M30452
|
TRPM4-IN-2 |
TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。 |
| M30386
|
JYL 1511 |
JYL 1511 是香草素受体 VR1 的部分激动剂。 |
| M30164
|
Ononetin |
Ononetin 是一种天然脱氧安息香素，是一种有效的选择性 TRPM3 通道阻断剂，IC50 为 0.3 μM。 |
| M30041
|
JYL 1421 |
JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂，其 IC50 值为 8 nM。 |
| M29796
|
4α-Phorbol 12,13-didecanoate |
4α-Phorbol 12,13-didecanoate (4αPDD) 是一种具有抗致炎作用的 TRPV4 激动剂。4α-Phorbol 12,13-didecanoate 促进 Ca2+ 内流。 |
| M29788
|
BAY-390 |
BAY-390 是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC50 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。 |
| M29623
|
OptoBI-1 |
OptoBI-1 是一种光致变色的 TRPC3 激动剂，可作为控制神经元放电的光药理学工具。 |
| M29363
|
GSK3395879 |
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂，作用于 hTRPV4，IC50 为 1 nM。 |
| M29264
|
MRS 1477 |
MRS 1477是一种二氢吡啶衍生物，在辣椒素存在下是 TRPV1 的正变构调节剂。MRS 1477本身不诱导细胞凋亡，但 MRS 1477与辣椒素共存可诱导细胞凋亡。 |
| M29152
|
L-R4W2 |
L-R4W2 是一种有效的香草酸受体 1 (VR1，TRPV1) 的拮抗剂，IC50 值为 0.1 μM。L-R4W2 可用于缓解疼痛的研究。 |
| M28657
|
Bisandrographolide C |
Bisandrographolide C 是从 Andrographis paniculata 中分离鉴定的一种独特的二聚体。Bisandrographolide C 激活 TRPV1 和 TRPV3 通道，Kd 值分别为 289 和 341 μM，并保护心肌细胞免受缺氧复氧损伤。 |
| M28327
|
PF-05105679 |
PF-05105679 是一种具有口服活性的，选择性 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。 |
| M28280
|
FEMA 4809 |
FEMA 4809 是一种 TRPM8 受体激动剂 (EC50=0.2 nM)，用作清凉剂。TRPM8 是负责冷感的离子通道。 |
