TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

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M6494 BCTC BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3422 Capsaicin Capsaicin(辣椒素)是一种来自辣椒中的天然化合物,具有多种生物学活性,包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性,例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体,减少神经痛和炎症反应。
M7698 Capsazepine Capsazepine(辣椒平)是一种Capsaicin的合成类似物,是TRPV1(Vanilloid type 1)的拮抗剂,在体外具有抗癌,调节炎症等功能。
M10315 MK6-83 MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962 Nonivamide Nonivamide(壬酸香草酰胺)是Capsaicin的类似物,是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体,从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率,并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M2960 Probenecid Probenecid 是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
M7816 GSK1016790A GSK1016790A 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M1846 SB-705498 SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
M7264 SB 366791 SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。
M7387 TCS 5861528 TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M43944 Tivanisiran Tivanisiran是一种 siRNA,能沉默TRPV1 mRNA,可用于干眼症的相关研究。
M42267 MK-2295 MK-2295 (NGD-8243) 是一种 TRPV1 拮抗剂。
M42265 Diisopropyl adipate Diisopropyl adipate 是一种替代增塑剂和 TRPA1 活化剂。
M42264 BTD BTD 是一种选择性瞬时受体电位经典 5 (TRPC5) 激活剂。
M42263 TRPV4 antagonist 4 TRPV4 antagonist 4 是一种有效的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 22.65 nM。
M42262 TRPA1-IN-2 TRPA1-IN-2 是一种有效的口服活性 TRPA1 抑制剂,IC50 值为 0.04 µM。
M42261 Xeniafaraunol A Xeniafaraunol A 一种有效的 transient receptor potential melastatin 7 (TRPM7) 抑制剂。
M42260 TRPC3/6-IN-2 TRPC3/6-IN-2 是一种有效的 TRPC3/6 抑制剂,对 TRPC3 和 TRPC6 的 IC50 值分别为 16 nM 和 29.8 nM。
M42259 Farnesyl Pyrophosphate ammonium Farnesyl pyrophosphate ammonium salt 是一种 15 碳类异戊二烯,是甲羟戊酸 (MVA) 途径的代谢中间体。
M40932 GDC-6599 GDC-6599是一种首创的( first-in-class),具有口服活性的,有效的 TRPA1 抑制剂,可用于慢性咳嗽和哮喘的相关研究。
M31054 L-R4W2 TFA  L-R4W2 TFA 是一种有效的香草酸受体 1 (VR1,TRPV1) 的拮抗剂,IC50 值为 0.1 μM。L-R4W2 TFA 可用于缓解疼痛的研究。
M30949 JTS-653  JTS-653 是一种高效的选择性瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 拮抗剂。JTS-653 可减轻非甾体抗炎剂耐受产生的慢性疼痛 。
M30920 GSK1702934A  GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。
M30737 Mesendogen  Mesendogen 是 TRPM6 抑制剂。Mesendogen 促进人胚胎干细胞 (hESCs) 和人诱导多能干细胞 (hiPSCs) 的中胚层和内胚层分化。Mesendogen 可用于早期胚胎细胞发育的镁稳态研究。
M30453 TRPC6-PAM-C20  TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂,使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+]i) 增加,EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
M30452 TRPM4-IN-2 TRPM4-IN-2 (NBA) 是一种有效的瞬时受体电位 M4 型 (TRPM4) 抑制剂,IC50 为 0.16 μM。TRPM4-IN-2 可用于前列腺癌和结直肠癌的研究。
M30386 JYL 1511  JYL 1511 是香草素受体 VR1 的部分激动剂。
M30164 Ononetin Ononetin 是一种天然脱氧安息香素,是一种有效的选择性 TRPM3 通道阻断剂,IC50 为 0.3 μM。
M30041 JYL 1421 JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 8 nM。
M29796 4α-Phorbol 12,13-didecanoate 4α-Phorbol 12,13-didecanoate (4αPDD) 是一种具有抗致炎作用的 TRPV4 激动剂。4α-Phorbol 12,13-didecanoate 促进 Ca2+ 内流。








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