GSK1016790A是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
GSK1016790A is a novel and potent TRPV4 channel agonist. The TRPV4 (transient receptor potential vanilloid 4) member of the TRP superfamily has been implicated in numerous physiological processes. GSK1016790A elicited Ca2+ influx in mouse and human TRPV4 expressing HEK cells (EC50 values of 18 and 2.1 nM, respectively), and evoked a dose-dependent activation of TRPV4 whole-cell currents at concentrations above 1 nM. It is 300 fold more potent than 4a-PDD (Cat. No. P8014).
Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao. 2023 Nov 20;43(11):1886-1891.
| 分子量 | 655.61 |
| 分子式 | C28H32Cl2N4O6S2 |
| CAS号 | 942206-85-1 |
| 溶解性（25°C） | DMSO: ≥10 mg/mL |
| 储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5253 mL | 7.6265 mL | 15.253 mL |
| 5 mM | 0.3051 mL | 1.5253 mL | 3.0506 mL |
| 10 mM | 0.1525 mL | 0.7626 mL | 1.5253 mL |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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