M6494
|
BCTC |
BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M3422
|
Capsaicin |
Capsaicin（辣椒碱）是辣椒属红辣椒的活性成分。同时也是TRPV1的激动剂，能通过激活TRPV1，在原代小胶质细胞和BV2细胞中，以TRPV1依赖的方式诱导自噬（autophagy）。 |
| M7698
|
Capsazepine |
Capsazepine（辣椒平）是一种Capsaicin的合成类似物，是TRPV1（Vanilloid type 1）的拮抗剂，在体外具有抗癌，调节炎症等功能。 |
| M10315
|
MK6-83 |
MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。 |
| M9962
|
Nonivamide |
Nonivamide（壬酸香草酰胺）是Capsaicin的类似物，是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。 |
| M2960
|
Probenecid |
Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。 |
| M7816
|
GSK1016790A |
GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 |
| M1846
|
SB-705498 |
SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。 |
| M7264
|
SB 366791 |
SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。 |
| M7387
|
TCS 5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 |
| M27785
|
Englerin A |
Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。 |
| M27754
|
V116517 |
V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP，IC50=423.2 nM；对于acid，IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。 |
| M22525
|
Podocarpic acid |
Podocarpic acid 是一种天然产物，并作为一种新颖的 TRPA1 的激活剂。 |
| M21479
|
Vocacapsaicin hydrochloride |
Vocacapsaicin (CA-008) hydrochloride是辣椒素的前药，同时也是一种首创的（first-in-class）非阿片类 TRPV1 激动剂。 |
| M21477
|
Vocacapsaicin |
Vocacapsaicin (CA-008)，是辣椒素的前药，是首创的（first-in-class)非阿片类 TRPV1 激动剂。Vocacapsaicin 可以提供持久的疼痛缓解。
|
| M21130
|
GDC-0334 |
GDC-0334 是一种 TRPA1 拮抗剂，用于治疗 TRPA1 介导的疾病，是一种研究哮喘的口服候选化合物。 |
| M20954
|
Zucapsaicin |
Zucapsaicin, the cis-isomer of capsaicin, is a topical analgesic used to treat osteoarthritis of the knee and other neuropathic pain. It is also a TRPV-1 modulator. |
| M19357
|
Menthone |
Pulegone 是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1) |
| M14288
|
TRPC6-IN-1 |
TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂，其 EC50 值为 4.66 μM。 |
| M14286
|
Pyr3 |
Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂，其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。 |
| M14282
|
ML204 hydrochloride |
ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 20 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。 |
| M14281
|
HC-070 |
HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂，在细胞中，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。 |
| M14280
|
GSK2798745 |
GSK2798745是一种首创的（first-in-class），高效的，选择性的且具有口服活性的 瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 离子通道阻断剂，对于 hTRPV4 和 rTRPV4 的 IC50 值分别为 1.8 和 1.6 nM。GSK2798745 用于充血性心力衰竭相关的肺水肿的研究。 |
| M14278
|
EIPA hydrochloride |
EIPA hydrochloride (L593754 hydrochloride) 是一种 TRPP3 channel 抑制剂，其 IC50 值为 10.5 μM。EIPA hydrochloride 还抑制 Na+/H+ 交换器 (NHE) 和巨噬细胞。 |
| M14276
|
A-1165442 |
A-1165442是有效，竞争性，有口服活性的 TRPV1 拮抗剂，对人TRPV1的 IC50 值为 9 nM。 |
| M10783
|
Asivatrep |
Asivatrep (PAC-14028) 是高效的选择性的瞬时受体电位香草酸亚型1 (TRPV1) 拮抗剂。 |
| M8589
|
MSP-3 |
MSP-3是一种瞬时受体电位类香草素1型（TRPV1）通道激动剂，具有抗氧化和神经保护活性。 |
| M8573
|
RN-9893 |
RN-9893是一种有效的，选择性的瞬时受体电位离子通道（TRPV4）的拮抗剂。 |
| M8170
|
Supercinnamaldehyde |
Supercinnamaldehyde 是一种瞬时受体电位锚蛋白1（TRPA1）激活剂，EC50为0.8μM。 |
| M7603
|
AP-18 |
AP-18是一种选择性TRPA1通道抑制剂。AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活，在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。 |
