M6494
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BCTC |
BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M3422
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Capsaicin |
Capsaicin（辣椒素）是一种来自辣椒中的天然化合物，具有多种生物学活性，包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性，例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体，减少神经痛和炎症反应。 |
| M7698
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Capsazepine |
Capsazepine（辣椒平）是一种Capsaicin的合成类似物，是TRPV1（Vanilloid type 1）的拮抗剂，在体外具有抗癌，调节炎症等功能。 |
| M10315
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MK6-83 |
MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。 |
| M9962
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Nonivamide |
Nonivamide（壬酸香草酰胺）是Capsaicin的类似物，是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。 |
| M2960
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Probenecid |
Probenecid 是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。 |
| M7816
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GSK1016790A |
GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 |
| M1846
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SB-705498 |
SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。 |
| M7264
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SB 366791 |
SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。 |
| M7387
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TCS 5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 |
| M29788
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BAY-390 |
BAY-390 是一种选择性的，跨物种活跃的，可穿透大脑的 TRPA1 抑制剂。BAY-390 抑制 hTRPA1 FLIPR，hTRPA1 Ephys，rTRPA1 FLIPR 和 rDRG Ephys，IC50 值分别为 16，82，63 和 35 nM。BAY-390 可用于炎症的研究。 |
| M29623
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OptoBI-1 |
OptoBI-1 是一种光致变色的 TRPC3 激动剂，可作为控制神经元放电的光药理学工具。 |
| M29363
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GSK3395879 |
GSK3395879 是一种口服生物可利用的选择性瞬时受体电位香草醛-4 (TRPV4) 拮抗剂，作用于 hTRPV4，IC50 为 1 nM。 |
| M29264
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MRS 1477 |
MRS 1477是一种二氢吡啶衍生物，在辣椒素存在下是 TRPV1 的正变构调节剂。MRS 1477本身不诱导细胞凋亡，但 MRS 1477与辣椒素共存可诱导细胞凋亡。 |
| M29152
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L-R4W2 |
L-R4W2 是一种有效的香草酸受体 1 (VR1，TRPV1) 的拮抗剂，IC50 值为 0.1 μM。L-R4W2 可用于缓解疼痛的研究。 |
| M28657
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Bisandrographolide C |
Bisandrographolide C 是从 Andrographis paniculata 中分离鉴定的一种独特的二聚体。Bisandrographolide C 激活 TRPV1 和 TRPV3 通道，Kd 值分别为 289 和 341 μM，并保护心肌细胞免受缺氧复氧损伤。 |
| M28327
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PF-05105679 |
PF-05105679 是一种具有口服活性的，选择性 TRPM8 拮抗剂，IC50 为 103 nM。PF-05105679 有用于感冒相关疼痛的潜力。 |
| M28280
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FEMA 4809 |
FEMA 4809 是一种 TRPM8 受体激动剂 (EC50=0.2 nM)，用作清凉剂。TRPM8 是负责冷感的离子通道。 |
| M27785
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Englerin A |
Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。 |
| M27754
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V116517 |
V116517 是一种有效的口服活性瞬时受体电位香草醛 (TRPV1) 拮抗剂。V116517 在表达天然 TRPV 的大鼠 DRG 神经元中显示出抑制辣椒素 (CAP) 和酸 (pH 5) 诱导电流的有效活性 (对于CAP，IC50=423.2 nM；对于acid，IC50=180.3 nM)。V116517 可用于疼痛的研究。 |
| M22525
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Podocarpic acid |
Podocarpic acid 是一种天然产物，并作为一种新颖的 TRPA1 的激活剂。 |
| M21479
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Vocacapsaicin hydrochloride |
Vocacapsaicin (CA-008) hydrochloride是辣椒素的前药，同时也是一种首创的（first-in-class）非阿片类 TRPV1 激动剂。 |
| M21477
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Vocacapsaicin |
Vocacapsaicin (CA-008)，是辣椒素的前药，是首创的（first-in-class)非阿片类 TRPV1 激动剂。Vocacapsaicin 可以提供持久的疼痛缓解。
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| M21130
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GDC-0334 |
GDC-0334 是一种 TRPA1 拮抗剂，用于治疗 TRPA1 介导的疾病，是一种研究哮喘的口服候选化合物。 |
| M20954
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Zucapsaicin |
Zucapsaicin, the cis-isomer of capsaicin, is a topical analgesic used to treat osteoarthritis of the knee and other neuropathic pain. It is also a TRPV-1 modulator. |
| M19357
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Menthone |
Pulegone 是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1) |
| M14288
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TRPC6-IN-1 |
TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂，其 EC50 值为 4.66 μM。 |
| M14286
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Pyr3 |
Pyr3 是 TRPC3 的选择性抑制剂，其对 TRPC3 介导的 Ca2+ 内流的 IC50 值为 700 nM。 |
| M14282
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ML204 hydrochloride |
ML204 hydrochloride 是一个有效的、选择性的 TRPC4/TRPC5 通道的抑制剂，较 TRPC6 的选择性高出 20 倍，不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+ 通道。 |
| M14281
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HC-070 |
HC-070 是一种瞬时受体电位通道蛋白 4/5 (TRPC4/TRPC5) 拮抗剂，在细胞中，对 hTRPC5 和 hTRPC4 的 IC50 值分别为 9.3 nM 和 46 nM。 |
