TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

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M10315 MK6-83 MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962 Nonivamide Nonivamide(壬酸香草酰胺)是Capsaicin的类似物,是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体,从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率,并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M7816 GSK1016790A GSK1016790A 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M7698 Capsazepine Capsazepine(辣椒平)是一种Capsaicin的合成类似物,是TRPV1(Vanilloid type 1)的拮抗剂,在体外具有抗癌,调节炎症等功能。
M7387 TCS 5861528 TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M7264 SB 366791 SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。
M6494 BCTC BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3422 Capsaicin Capsaicin(辣椒素)是一种来自辣椒中的天然化合物,具有多种生物学活性,包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性,例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体,减少神经痛和炎症反应。
M2960 Probenecid Probenecid 是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
M1846 SB-705498 SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
M65737 N-Arachidonoyl Taurine N-Arachidonoyl Taurine 是一种 瞬时受体电位香草酸 TRPV1 和 TRPV4 的激活剂,EC50 值分别为 28 μM 和 21 μM。
M59390 (E)-N-(p-Amylcinnamoyl)anthranilic acid N-(p-Amylcinnamoyl)anthranilic acid (ACA;氨基苯甲酸) 是一种广谱磷脂酶 A2 抑制剂,可阻断瞬时受体电位 (TRP) 通道。N-(p-Amylcinnamoyl)anthranilic acid (ACA;氨基苯甲酸) 已被用作瞬时受体电位阳离子通道亚家族 M 成员 2 (TRPM2) 抑制剂,研究其在调节活性氧 (ROS) 产生中的作用。
M58999 PF-04745637 PF-04745637 是一种有效的选择性 TRPA1 拮抗剂,对人 TRPA1 的 IC50 为 17 nM。
M58991 Phenazopyridine Phenazopyridine 是一种竞争性的 SARM1 抑制剂,IC50为145 μM。Phenazopyridine 也是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 能促进神经元分化,可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
M58386 Moringin Moringin 是一种有效的选择性 TRPA1 离子通道天然激动剂,EC50 为 3.14 μM。Moringin 对香草素体感通道 TRPV1、TRPV2、TRPV3 和 TRPV4,以及褪黑素冷却受体 TRPM8 不会激活或非常微弱地激活。
M58326 (S)-ABT-102 (S)-ABT-102 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂,IC50 为 123 nM。(S)-ABT-102 可阻断capsaicin 对TRPV1的激活。
M58325 Oleoyl Serotonin Oleoyl Serotonin 是一种 TRPV1 拮抗剂,对于人 TRPV1 的 IC50 值为 2.57 μM。
M58324 ABT-102 ABT-102 (CHEMBL398338) 是一种有效且高度选择性的 Vanilloid Receptor (TRPV1、辣椒素受体、瞬时受体电位阳离子通道V亚家族成员1) 的选择性拮抗剂。
M58323 MK-2295 MK-2295 (TRPV1 antagonist 5) 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂。MK-2295 可用于慢性疼痛的研究。
M58322 LASSBio-1135 LASSBio-1135 是一种具有口服活性的 TRPV1 拮抗剂。LASSBio-1135 是一种具有抗炎和镇痛活性的化合物。








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