BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
BCTC是tRPV1拮抗剂。BCTC也是前列腺癌(PCa) DU145细胞中瞬时受体电位阳离子通道亚家族M成员8 (TRPM8)的有效和特异性抑制剂。
Evid Based Complement Alternat Med. 2022 Apr 13;2022:5731372.
Gallic Acid Inhibits Mesaconitine-Activated TRPV1-Channel-Induced Cardiotoxicity
体外实验* | |
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细胞系 | |
方法 | |
浓度 | |
处理时间 |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
体内实验* | |
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动物模型 | Jugular-cannulated male Sprague-Dawley rats (200-300 g) |
配制 | using 25% hydroxypropyl-β-cyclodextrin as vehicle |
剂量 | 3, 10, and 40 mg/kg p.o. or 3 mg/kg i.v. |
给药处理 | p.o. or i.v. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
分子量 | 372.89 |
分子式 | C20H25ClN4O |
CAS号 | 393514-24-4 |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 38 mg/mL |
储存条件 |
粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
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1 mM | 2.6818 mL | 13.4088 mL | 26.8176 mL |
5 mM | 0.5364 mL | 2.6818 mL | 5.3635 mL |
10 mM | 0.2682 mL | 1.3409 mL | 2.6818 mL |
小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
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