M6494
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BCTC |
BCTC是TRPV1，TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂，同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂，具有抗肿瘤活性。 |
| M3422
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Capsaicin |
Capsaicin（辣椒素）是一种来自辣椒中的天然化合物，具有多种生物学活性，包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性，例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体，减少神经痛和炎症反应。 |
| M7698
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Capsazepine |
Capsazepine（辣椒平）是一种Capsaicin的合成类似物，是TRPV1（Vanilloid type 1）的拮抗剂，在体外具有抗癌，调节炎症等功能。 |
| M10315
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MK6-83 |
MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。 |
| M9962
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Nonivamide |
Nonivamide（壬酸香草酰胺）是Capsaicin的类似物，是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体，从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率，并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。 |
| M2960
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Probenecid |
Probenecid (Benemid)是一种经典的有机阴离子运输竞争性抑制剂，同时也是一种瞬时感受器电位香草素受体亚家族2(TRPV2)的激动剂和人苦味觉感受器TAS2R16的抑制剂。 |
| M7816
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GSK1016790A |
GSK1016790A 是一种有效的，选择性的，细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂，作用于A375细胞时，IC50值为8.363 nM，在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流，EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外，GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。 |
| M1846
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SB-705498 |
SB-705498 是一种有效的，选择性的，可口服的 TRPV1 拮抗剂，pIC50 值为 7.1。 |
| M7264
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SB 366791 |
SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。 |
| M7387
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TCS 5861528 |
TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂，可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应，IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。 |
M56579
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A-425619 |
A-425619 是一种有效的选择性 TRPV1 受体拮抗剂，可有效缓解急性和慢性炎症性疼痛和术后疼痛。 |
| M55698
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Bisandrographolide A |
Bisandrographolide A 可以与 CD81 结合并抑制其功能。Bisandrographolide A (BAA) 可激活 TRPV4 通道，EC50 为 790-950 nM。 |
| M52702
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TAT-M2NX |
TAT-M2NX (tatM2NX) 是一种 TRPM2 抑制剂，对雄性小鼠具有特异性神经保护活性。 |
| M49430
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GsMTx4 TFA |
GsMTx4 TFA是一种蜘蛛毒液肽，能选择性地抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 (MSCs)。此外，GsMTx4 TFA 还可阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 (SAC)，减弱溶血磷脂酰胆碱 (LPC) 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。 |
| M31420
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Adenosine 5′-diphosphoribose sodium |
Adenosine 5′-diphosphoribose sodium（腺苷5'-二磷酸核糖钠）是一种烟酰胺腺嘌呤核苷酸 (NAD+) 的代谢产物，同时也是有效的细胞内 Ca2+ 渗透性阳离子 TRPM2 通道激活剂，并能增强自噬 (autophagy)。 |
| M31419
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JNJ-28583113 |
JNJ-28583113 是一种具有脑部渗透性的 TRPM2 拮抗剂，并能通过抑制 TRPM2 ，从而阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。此外，JNJ-28583113 还能抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。具有保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡的功能。 |
| M30931
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IA-Alkyne |
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC) 的激动剂，有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针，用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity)。 |
| M30774
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Vanilloid receptor antagonist 1 |
Vanilloid receptor antagonist 1 是一种有效的香草酸受体 (TRPV1) 拮抗剂。 |
| M30211
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Voacangine |
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂，但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50=8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50=9 μM)，对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50=7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活，而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。 |
| M29630
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ML-SA5 |
ML-SA5 是一种强效的 TRPML1 阳离子通道激动剂，能激活 DMD 肌细胞中的整个内溶体 TRPML1（ML1）电流，EC50 值为 285 nM ，其效力高于 ML-SA1。ML-SA5能够诱导转移性黑色素瘤细胞中的锌依赖性细胞死亡（锌死亡）。ML-SA5 具有抗癌活性，可以抑制肿瘤生长。 |
| M29502
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SET2 |
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50=0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA，一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。 |
| M22526
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4-(Phenylazo)benzoic acid |
4-(Phenyldiazenyl)benzoic acid 是一种光敏和可控的 TRPA1 激动剂，可用于疼痛信号的研究。 |
| M20832
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ML-SI3 |
ML-SI3是一种有效的TRPML通道抑制剂，作用于TRPML1和TRPML2的IC50值分别为4.7 µM和1.7 µM。此外，ML-SI3还能通过抑制TRPML1通道抑制自噬（autophagy）。 |
| M20815
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Acoltremon |
Acoltremon（WS-12，AR-15512，AVX-012）是一种潜在首创的（first-in-class），有效的TRPM8激动剂，EC50为39 nM。可用于干眼症和慢性神经性疼痛的研究。 |
| M20670
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AMG-333 |
AMG-333 是一种强效、高选择性的 TRPM8 拮抗剂，对人 TRPM8 和大鼠 TRPM8 的 IC50 值分别为 13 nM 和 30 nM。 |
| M19433
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Camphor |
Camphor ((±)-Camphor) 是一种外用抗感染和抗瘙痒剂，具有抗病毒，镇咳和抗癌活性。Camphor 是一种 TRPV3 激动剂。 |
| M18932
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α-Spinasterol |
α-Spinasterol α-菠菜甾醇 是一种瞬时受体电位香草酸1 (TRPV1) 拮抗剂，具有抗炎，抗抑郁，抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性，IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。 |
| M18471
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Hydroxy-α-sanshool |
Hydroxy-α-sanshool 羟基-α-山椒素 是 TRPA1 和 TRPV1 激动剂，EC50 分别为 69 和 1.1 µM。 |
| M18048
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Hyperforin dicyclohexylammonium salt |
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Hyperforin DCHA) 是瞬时受体典型 6 (TRPC6) 通道激活剂。 |
| M14287
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Resolvin D2 |
Resolvin D2 是 DHA 的代谢物，具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器，能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中，Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。 |
