TRP Channel 抑制剂/激活剂/调节剂 Transient Receptor Potential Channel

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M6494 BCTC BCTC是TRPV1,TRPM8以及 TRPC6等多种TRP通道亚家族成员的拮抗剂,同时也是一种广谱的Ca2+通道抑制剂,具有抗肿瘤活性。
M3422 Capsaicin Capsaicin(辣椒素)是一种来自辣椒中的天然化合物,具有多种生物学活性,包括镇痛、抗炎、抗氧化和抗肿瘤等。Capsaicin 在多种肿瘤细胞系中表现出显著的抗癌活性。Capsaicin 对A549、MCF-7、HT-29、PC-3的IC50均在50 μM以下。Capsaicin 还具有显著的抗氧化活性,例如可保护Wistar大鼠的肝线粒体免受γ射线诱导的氧化损伤。Capsaicin 被发现能够通过激活TRPV1受体,减少神经痛和炎症反应。
M7698 Capsazepine Capsazepine(辣椒平)是一种Capsaicin的合成类似物,是TRPV1(Vanilloid type 1)的拮抗剂,在体外具有抗癌,调节炎症等功能。
M10315 MK6-83 MK6-83 是一种瞬态受体电位离子通道ML3 (TRPML3) 的激动剂。
M9962 Nonivamide Nonivamide(壬酸香草酰胺)是Capsaicin的类似物,是TRPV1(Vanilloid receptor subtype 1)的激动剂。可以激活TRPV1受体,从而刺激大脑腹侧被盖区的多巴胺能神经元的放电速率,并增加5-羟色胺受体基因HTR2A的表达。
M2960 Probenecid Probenecid 是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 (TRPV2) 激动剂。Probenecid 还抑制 pannexin 1 通道。
M7816 GSK1016790A GSK1016790A 是一种有效的,选择性的,细胞渗透性的TRPV 4通道激动剂,作用于A375细胞时,IC50值为8.363 nM,在小鼠和人表达TRPV4的HEK细胞中可引起Ca2+内流,EC50值分别为18 nM和2.1 nM。此外,GSK1016790A 还可诱发Ca2+/钙调素依赖性蛋白激酶II (CaMKII)的磷酸化。
M1846 SB-705498 SB-705498 是一种有效的,选择性的,可口服的 TRPV1 拮抗剂,pIC50 值为 7.1。
M7264 SB 366791 SB 366791是一种有效的、选择性的、竞争性的TRPV1拮抗剂。IC50为390±5.1nM。
M7387 TCS 5861528 TCS 5861528 (Chembridge-5861528) 是一种有效的 TRPA1 通道拮抗剂,可拮抗异硫氰酸烯丙基和 4-HNE 诱发的 TRPA1 反应,IC50 值分别为 14.3 μM 和 18.7 μM。
M6250 AM-0902 AM-0902 是 TRPA1 的有效的选择性拮抗剂,对于 rTRPA1 和 hTRPA1 的 IC50 值分别为 71 和 131 nM。
M5349 (+)-Camphor Camphor是一种蜡质的、易燃的、白色或透明的固体,有强烈的香味,通常用于缓解疼痛、减少瘙痒以及治疗真菌感染。它能够激活TRPV1和TRPV3。
M4513 Dihydrocapsaicin Dihydrocapsaicin 是一种天然辣椒素,为选择性的 TRPV1 激动剂,同时可以增加 p-Akt 水平。Dihydrocapsaicin 可以增强低温诱导的神经保护。
M4122 8-Gingerol 8-Gingerol 来源于姜的根状茎 (Z. officinale),具有口服活性,可激活 TRPV1,EC50 值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。
M3187 Optovin Optovin是一个可逆的光活化的 TRPA1活化剂。Optovin 通过与氧化还原敏感的半胱氨酸残基的结构依赖性光化学反应激活 TRPA1。
M2934 Phenazopyridine hydrochloride Phenazopyridine HCl是一种竞争性的 SARM1 抑制剂以及TRPM8 拮抗剂,抑制SARM1 的 IC50 为 145 μM。具有局部麻醉/止痛活性,并可用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的相关研究。
M2591 Icilin Icilin (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。
M2383 AMG-517 AMG-517是一种有效的,选择性的TRPV1拮抗剂,抑制TRPV1的Capsaicin, Proton和热激活,IC50分别为0.76 nM, 0.62 nM和1.3 nM。
M2087 HC-030031 HC-030031是一种选择性的TRPA1通道阻断剂,可以拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。
M58669 4-ONE 4-ONE 是脂质氢过氧化物的主要溶血分解产物之一。4-ONE 是一种有效的瞬时受体电位锚蛋白 1 (TRPA1) 激动剂。
M56582 AM12  AM12 抑制镧系元素诱发的 TRPC5 活性,IC50 为 0.28 μM。
M56581 AMG0347  AMG0347 是一种瞬时受体电位 V1 型受体拮抗剂。AMG0347 通过热 (IC50 = 0.2 nm)、质子 (IC50 = 0.8 nm) 或辣椒素 (IC50 = 0.7 nm) 抑制瞬时受体电位 V1 型受体。
M56580 JNc-440  JNc-440 是一种有效的抗高血压剂。JNc-440 可增强内皮细胞瞬时受体电位香草酸亚型 4 (TRPV4) 和钙离子激活钾通道 3 (KCa2.3) 的相互作用。
M56578 (Rac)-AMG 628  (Rac)-AMG 628 是 AMG 628 的外消旋体,AMG 628 是一种有效的 TRPV1 拮抗剂,IC50 为 3.7nM。AMG 628 可用于慢性疼痛的研究。
M56577 Umbellulone  Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中,Umbellulone 刺激 TRPA1通道,并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
M56576 TRPV3 antagonist 74a  TRPV3 antagonist 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。TRPV3 antagonist 74a 对其他离子通道面板显示无显著活性。
M52704 N-Oleoyl glutamine N-oleoyl-glutamine 是 PM20D1 调控的N-酰基氨基酸(NAAs)。
M52703 N-Oleoyl valine N-Oleoyl valine 是一种 N-酰基缬氨酸化合物,可作为 TRPV3 拮抗剂。
M44794 beta-Eudesmol Beta-Eudesmol 是一种天然的含氧倍半萜烯,可活化 hTRPA1,EC50 值为 32.5 μM。
M43953 GFB-887 GFB-887是一种瞬时受体电位通道4和5(TRPC4/5)的抑制剂,可用于焦虑症和肾小球肾病的相关研究。








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